Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Desvenlafaxine
Secara farmakologi, desvenlafaxine bekerja dengan menghambat reuptake serotonin dan norepinefrin secara selektif, sehingga meningkatkan konsentrasi kedua neurotransmiter tersebut di celah sinaptik. Peningkatan aktivitas serotonergik dan noradrenergik ini berperan dalam efek antidepresan serta perbaikan gejala afektif dan somatik pada pasien dengan depresi mayor.[1-3]
Farmakodinamik
Desvenlafaxine merupakan metabolit aktif utama dari venlafaxine yang termasuk dalam kelas serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI). Obat ini bekerja dengan menghambat transporter serotonin (SERT) dan norepinefrin (NET), sehingga menurunkan reuptake kedua neurotransmiter tersebut di celah sinaptik. Akibatnya, terjadi peningkatan konsentrasi serotonin dan norepinefrin di sistem saraf pusat.
Secara farmakodinamik, desvenlafaxine menunjukkan afinitas tinggi terhadap transporter serotonin dan norepinefrin, namun memiliki afinitas yang minimal terhadap reseptor dopamin, histamin, muskarinik, dan adrenergik. Hal ini menjelaskan profil efek samping yang relatif lebih baik dibandingkan antidepresan trisiklik, terutama dalam hal sedasi dan efek antikolinergik.
Desvenlafaxine juga diketahui memiliki efek pada modulasi jalur nyeri dan fungsi vegetatif melalui peningkatan transmisi noradrenergik, yang menjelaskan manfaat tambahan pada pasien dengan gejala somatik atau nyeri kronik terkait depresi.[1,3]
Farmakokinetik
Desvenlafaxine memiliki bioavailabilitas oral sekitar 80%. Ikatan protein plasma rendah (≈30%) yang memungkinkan distribusi luas. Obat ini memiliki waktu paruh sekitar 11 jam dan terutama dieliminasi melalui ginjal.[3-5]
Absorbsi
Desvenlafaxine diabsorbsi dengan baik lewat pemberian oral dengan bioavailabilitas mencapai 80%. Absorbsi obat ini tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.[4,5]
Distribusi
Desvenlafaxine terikat protein plasma sebesar 30% sehingga obat ini mempunyai volume distribusi yang besar.[3,4]
Metabolisme
Waktu paruh desvenlafaxine adalah 11 jam. Obat ini dimetabolisme melalui hepar terutama lewat glukoronidasi, oksidasi, dan n-demetilasi. Desvenlafaxine hanya sedikit sekali dimetabolisme oleh enzim sitokrom sehingga potensi interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim sitokrom minimal.[1,6]
Eliminasi
Desvenlafaxine terutama dieliminasi lewat ginjal. Hampir 45% desvenlafaxine diekskresikan di urin dalam bentuk asli (tidak dimetabolisme). Karena hal ini, maka diperlukan penyesuaian bila obat ini digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal.[1,4]
