Farmakologi Bromhexine
Secara farmakologi, bromhexine mencapai efek mukolitiknya dengan beraksi pada sel yang memproduksi mukus. Obat ini dapat merusak struktur asam polisakarida mukus dan mengurangi viskositas mukus, sehingga dapat membantu pembersihan mukus dari saluran napas. Selain itu, obat ini juga membantu kinerja sel epitel bersilia.
Farmakodinamik
Manifestasi klinis pada sebagian besar penyakit saluran pernapasan disebabkan oleh inflamasi yang kemudian meningkatkan sekresi mukus dan mengganggu pembersihan mukus. Hal ini menyebabkan gangguan aliran udara dalam saluran napas dan batuk.[2]
Bromhexine merupakan agen mukolitik yang bekerja pada fase pembentukan mukus di sel penghasil mukus dalam kelenjar-kelenjar saluran pernapasan. Obat ini mengurangi viskositas mukus, sehingga melancarkan pernapasan dan mengurangi batuk.[1,2,8]
Bromhexine meningkatkan aktivitas lisosom dan hidrolisis asam mukopolisakarida yang merupakan komponen mukoid dari sekret saluran pernapasan. Hal ini menyebabkan mukus menjadi lebih encer dan memperbaiki pergerakkan sel epitel bersilia, sehingga sekret lebih mudah dikeluarkan dari saluran pernapasan.[9,10]
Bromhexine dapat menghambat reseptor transmembran serine-protease 2 (TMPRSS2). Aktivitas reseptor tersebut berperan penting dalam terjadinya penyakit respirasi akibat virus, seperti influenza dan Middle East Respiratory Syndrome (MERS).[2]
Farmakokinetik
Bromhexine dapat diabsorbsi dengan cepat melalui rute peroral. Namun, pemberian secara peroral umumnya hanya memberikan bioavailabilitas sekitar 20%. Pemberian melalui jalur intravena menghasilkan bioavailabilitas yang lebih tinggi.
Absorbsi
Absorbsi bromhexine oral dilaporkan meningkat secara linear mulai dari dosis 8–32 mg. Absorbsi tersebut terjadi secara cepat dengan onset kerja 30 menit.[2,8]
Distribusi
Bromhexine dapat terdistribusi secara cepat dan luas dalam tubuh. Obat ini dilaporkan dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. Saat distribusi, 95% bromhexine berikatan dengan protein plasma. Kadar bromhexine di jaringan bronkial ditemukan 1,5–3,2 kali lebih tinggi daripada kadarnya di plasma setelah 2 jam pemberian.[2,6]
Metabolisme
Setelah absorbsi, sediaan oral bromhexine melalui melalui metabolisme first-pass di hepar hingga 75–80%, sehingga bioavailabilitasnya hanya mencapai 22-27%. Hampir seluruh konsentrasi bromhexine dimetabolisme menjadi metabolit yang terhidroksi dan asam dibromantranilik. Ambroxol merupakan salah satu metabolit bromhexine.[2,6]
Eliminasi
Bromhexine dieliminasi melalui urine. Setelah pemberian dosis oral tunggal sebesar 8–32 mg, obat ini memiliki waktu paruh antara 6,6–31,4 jam.[2]
