Farmakologi Dimenhydrinate
Peran penting dari farmakologi dimenhydrinate adalah mekanisme kerja yang secara langsung menginhibisi stimulasi saraf-saraf tertentu dalam otak dan telinga bagian dalam, dengan tujuan mensupresi rasa mual, muntah, mabuk, dan vertigo.
Farmakodinamik
Dimenhydrinate secara kompetitif memblokade reseptor H1 sehingga mencegah kerja zat histamin pada otot polos bronkial, kapiler, dan gastrointestinal. Hal ini akan mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh induksi histamin. Selain itu, mekanisme ini juga mencegah vasodilatasi, meningkatkan permeabilitas kapiler, dan spasme otot polos gastrointestinal.
Diperkirakan bahwa mekanisme antihistamin dimenhydrinate yang memiliki efek antiemetik, anti motion sickness, dan antivertigo, berhubungan dengan kerja obat sebagai antikolinergik sistem saraf pusat. [1]
Farmakokinetik
Dimenhydrinate dapat diabsorpsi dengan baik dan memiliki onset kerja yang cepat jika diberikan per oral. [5]
Absorpsi
Dimenhydrinate diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Efek obat oral dimulai dalam waktu 15‒30 menit, dengan konsentrasi puncak tercapai dalam waktu satu jam. Masa kerja obat adalah sekitar 4‒6 jam.
Distribusi
Dimenhydrinate didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, melewati sawar plasenta, dan diekskresikan ke ASI. 70-85% obat berikatan dengan protein plasma. Volume distribusi dilaporkan sebesar 3-4 l/kg.
Metabolisme
Dimenhydrinate dimetabolisme secara ekstensif di hepar. Terdapat tiga metabolit yang dihasilkan, yaitu difenil-metoksi-etilamin, asam difenil-metoksi-asetat, dan difenil- metoksi-N-metilamin.
Eliminasi
Waktu paruh dimenhydrinate adalah sekitar 5‒8 jam. Sebagian besar dimenhydrinate dikeluarkan oleh tubuh, melalui urine, dalam bentuk metabolit. [4,5]
