Gemfibrozil adalah obat golongan fibrat yang digunakan dalam tata laksana dislipidemia. Obat ini bermanfaat untuk menurunkan kadar trigliserida, menaikkan HDL (High Density Lipoprotein), dan menurunkan VLDL (Very Low Density Lipoprotein). Dislipidemia merupakan faktor risiko berbagai penyakit seperti penyakit jantung koroner, stroke, dan kejadian thromboemboli lain.

Gemfibrozil berinteraksi dengan peroxisome proliferator-activated receptors alpha (PPAR alfa), menyebabkan stimulasi oksidasi asam lemak dan peningkatan sintesis lipoprotein lipase. Hal ini akan meningkatkan klirens lipoprotein tinggi trigliserida dan mengurangi ekspresi apolipoprotein C III (apoC-III). Penurunan produksi apoC-III oleh hepar akan diikuti penurunan kadar VLDL-C. Selain itu, gemfibrozil juga memediasi ekspresi apoA-I dan apoA-II, yang akan meningkatkan kadar HDL.

Terapi dengan gemfibrozil dikaitkan dengan peningkatan ringan dan transien dari aminotransferase serum. Pada keadaan yang lebih jarang, dapat terjadi cedera hepar akut.