Farmakologi orlistat adalah sebagai obat antiobesitas inhibitor enzim yang bekerja dengan menghambat lipase yang dihasilkan lambung dan pankreas secara reversibel, sehingga tidak terjadi penyerapan asam lemak bebas oleh tubuh.[5]

Farmakodinamik

Orlistat bekerja dengan menghambat lipase yang dihasilkan lambung dan pankreas. Lipase berperan penting dalam mencerna lemak dari makanan dengan memecah trigliserida menjadi asam lemak bebas dan monogliserida. Orlistat terikat pada active site lipase dan mengaktivasi enzim tersebut. Inaktivasi lipase mencegah hidrolisis trigliserida, sehingga asam lemak bebas tidak diserap tubuh.[4,5]