ARB juga menimbulkan efek vasodilatasi arteriol aferen dan eferen glomerular, sehingga menurunkan tekanan intraglomerular. Laju filtrasi glomerulus dan ekskresi albumin urin menurun, sehingga bermanfaat pada penderita hipertensi disertai dengan albuminuria.[4]

Studi komparasi antara valsartan dan amlodipine menunjukkan efek reduksi mikroalbuminuria yang lebih besar setelah administrasi valsartan pada kelompok pasien diabetes.[5]

ARB juga mereduksi sekresi aldosterone dari kelenjar adrenal sehingga menghambat retensi sodium. Studi menunjukkan efek ARB terhadap reduksi aldosterone bersifat reversibel setelah beberapa bulan, atau dikenal dengan fenomena aldosterone breakthrough.[4,6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik valsartan memiliki onset kerja 2 jam setelah pemberian dan durasi 24 jam.

Absorpsi

Makanan dapat menurunkan laju absorpsi valsartan sebanyak 40% dan menurunkan konsentrasi puncak sebanyak 50%.  Absorpsi valsartan pada traktus gastrointestinal sendiri kurang baik, yaitu hanya sekitar 10-35%.[2,7]

Konsentrasi puncak pada plasma pasca konsumsi valsartan tablet umumnya tercapai dalam 2-4 jam. [8]

Distribusi

Valsartan berikatan dengan protein, dimana sebanyak 95% berikatan dengan plasma albumin.[1,2,8]

Metabolisme

Valsartan dimetabolisme di hati. Metabolit valsartan yakni valeryl 4-hydroxy valsartan hanya sekitar 9% diubah oleh CYP2C9. [1]

Ekskresi

Valsartan dieksresikan sebanyak 83% dalam feses, dan hanya sekitar 13% diekskresikan di urin dalam bentuk tidak berubah. Klirens pada penderita gagal jantung dinilai berkurang hingga 50%. Waktu paruh valsartan adalah 6 jam.[1,2]

 

 

Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja