Farmakologi Valsartan
Farmakologi valsartan adalah dengan menghambat reseptor angiotensin II tipe 1, sehingga menyebabkan vasodilatasi arteri dan menurunkan tekanan darah.
Farmakodinamik
Valsartan bekerja menghambat reseptor angiotensin II. Valsartan memiliki afinitas yang jauh lebih besar pada reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1) dibanding reseptor angiotensin II tipe 2 (AT2). Valsartan tergolong angiotensin receptor blocker (ARB) mampu menimbulkan efek vasodilatasi arteri general sehingga menimbulkan efek antihipertensi. [1]
ARB juga menimbulkan efek vasodilatasi arteriol aferen dan eferen glomerular, sehingga menurunkan tekanan intraglomerular. Laju filtrasi glomerulus dan ekskresi albumin urin menurun, sehingga bermanfaat pada penderita hipertensi disertai dengan albuminuria. [4] Studi komparasi antara valsartan dan amlodipine menunjukkan efek reduksi mikroalbuminuria yang lebih besar setelah administrasi valsartan pada kelompok pasien diabetes. [5]
ARB juga mereduksi sekresi aldosterone dari kelenjar adrenal sehingga menghambat retensi sodium. [4] Studi menunjukkan efek ARB terhadap reduksi aldosterone bersifat reversibel setelah beberapa bulan, atau dikenal dengan fenomena aldosterone breakthrough. [6]
Farmakokinetik
Farmakokinetik valsartan memiliki onset kerja 2 jam setelah pemberian dan durasi 24 jam.
Absorpsi
Makanan dapat menurunkan laju absorpsi valsartan dan memperpanjang lama absorpsi. [2] Absorpsi valsartan pada traktus gastrointestinal kurang baik, yaitu hanya sekitar 10-35%. [7]
Konsentrasi puncak pada plasma pasca konsumsi valsartan tablet umumnya tercapai dalam 2-4 jam. [8]
Distribusi
Valsartan didistribusikan utamanya berikatan dengan plasma albumin. Volume distribusi valsartan adalah 17 L. [1,2,8]
Metabolisme
Valsartan dimetabolisme di hati. Metabolit valsartan yakni valeryl 4-hydroxy valsartan hanya sekitar 9% diubah oleh CYP2C9. [1]
Ekskresi
Ekskresi valsartan terutama pada feses, dan hanya sekitar 13% diekskresikan di urin. Klirens pada penderita gagal jantung berkurang hingga 50%. [1] Waktu paruh valsartan adalah 6 jam. [2]
