ARB juga menimbulkan efek vasodilatasi arteriol aferen dan eferen glomerular, sehingga menurunkan tekanan intraglomerular. Laju filtrasi glomerulus dan ekskresi albumin urin menurun, sehingga bermanfaat pada penderita hipertensi disertai dengan albuminuria. [4] Studi komparasi antara valsartan dan amlodipine menunjukkan  efek reduksi mikroalbuminuria yang lebih besar setelah administrasi valsartan pada kelompok pasien diabetes. [5]

ARB juga mereduksi sekresi aldosterone dari kelenjar adrenal sehingga menghambat retensi sodium. [4] Studi menunjukkan efek ARB terhadap reduksi aldosterone bersifat reversibel setelah beberapa bulan, atau dikenal dengan fenomena aldosterone breakthrough. [6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik valsartan memiliki onset kerja 2 jam setelah pemberian dan durasi 24 jam.

Absorpsi

Makanan dapat menurunkan laju absorpsi valsartan dan memperpanjang lama absorpsi. [2] Absorpsi valsartan pada traktus gastrointestinal kurang baik, yaitu hanya sekitar 10-35%. [7]

Konsentrasi puncak pada plasma pasca konsumsi valsartan tablet umumnya tercapai dalam 2-4 jam. [8]

Distribusi

Valsartan didistribusikan utamanya berikatan dengan plasma albumin. Volume distribusi valsartan adalah 17 L. [1,2,8]

Metabolisme

Valsartan dimetabolisme di hati. Metabolit valsartan yakni valeryl 4-hydroxy valsartan hanya sekitar 9% diubah oleh CYP2C9. [1]

Ekskresi

Ekskresi valsartan terutama pada feses, dan hanya sekitar 13% diekskresikan di urin. Klirens pada penderita gagal jantung berkurang hingga 50%. [1] Waktu paruh valsartan adalah 6 jam. [2]