Secara farmakologi, mesna bekerja sebagai agen sitoprotektif dengan cara mengikat metabolit ifosfamide dan siklofosfamid yang bersifat urotoksik yaitu acrolein. Pengikatan dan inaktivasi acrolein dapat mencegah iritasi pada kandung kemih, sehingga tidak terjadi sistitis hemoragik.[4]

Farmakodinamik

Mesna mengalami oksidasi di dalam darah dan membentuk komponen inaktif yang disebut dimesna atau mesna disulfida. Akan tetapi, dimesna akan direduksi kembali menjadi bentuk aktif (mesna) ketika mencapai tubulus ginjal.