Efek blokade terhadap adrenoreseptor umumnya tidak berpengaruh secara klinis pada manusia karena hanya berkaitan dengan dosis yang besar pada mamalia seperti beruang.[5]

Efek terapeutik ergotamine yang penting pada manusia adalah dengan menyebabkan vasokonstriksi, terutama pada pembuluh darah besar seperti arteri pulmonal, serebral, koroner, dan temporal. [2,5]

Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, ergotamine melewati first pass metabolism secara ekstensif, sehingga bioavailabilitasnya rendah.[5]

Absorpsi

Absorpsi ergotamine secara oral adalah sebesar 60-70%, dan administrasi bersamaan dengan kafein dapat meningkatkan kecepatan dan banyaknya absorpsi obat. [2]

Ergotamine mengalami first pass metabolism yang tinggi sehingga bioavailabilitasnya rendah jika dikonsumsi secara peroral, yaitu 2%. Waktu puncak plasma dilaporkan berkisar 0,5–3 jam. [11]

Distribusi

Ergotamine didistribusikan secara mayoritas (93-98%) berikatan dengan protein. Ergotamine dapat melintasi sawar darah otak dan diekskresikan ke ASI.Volume distribusi dilaporkan sebesar 1,85 L/kg. [1]

Metabolisme

Ergotamine dimetabolisme secara ekstensif di hepar menggunakan enzim CYP3A4. Sebagian metabolit disekresikan ke cairan empedu. [10,11]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi adalah 21 jam. Sebagian besar diekskresikan melalui feses, dan hanya 4% melalui urin. [1,11]