Farmakologi Mebendazole
Aspek farmakologi mebendazole berupa farmakodinamik sebagai antihelmintik sintetik berspektrum luas dan aspek farmakokinetik serta resistensinya.
Farmakodinamik
Mebendazole adalah antihelmintik sintetik yang berspektrum luas. Mebendazole bekerja dengan menghambat efek polimerasasi tubulin pada helmin sehingga helmin akan kehilangan mikrotubul di sitoplasma helmin. Kemudian helmin dewasa dan larvanya akan mengalami gangguan dalam konsumsi glukosa sehingga terjadi penurunan produksi adenosine triphosphate (ATP) sehingga helmin akan berhenti bergerak dan berkembang biak, lalu mati.[2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik mebendazole terdiri dari absorpsi, distribusi, metabolisme, eliminasi, dan ekskresinya.
Absorpsi
Mebendazol yang diminum hanya akan diabsorpsi kurang dari 10%. Mebendazole yang diminum akan mencapai kadar puncak di dalam serum sekitar 2-4 jam. Absorbsi akan meningkat jika mebendazole dikonsumsi dengan makanan berlemak.
Distribusi
Mebendazole dapat didistribusikan ke dalam darah, lemak omental, panggul, paru-paru, kistik hepar, otot, melewati sawar plasenta, dan kadar tertinggi di hepar. Untuk mendistribusikannya, mebendazole harus berikatan dengan protein dan sesegera itu langsung diubah dalam bentuk metabolit inaktif.
Metabolisme
Mebendazole dimetabolisme utama di hepar. Bentuk awal akan diubah menjadi 2-amino-5-benzoylbenzimidazole dan beberapa bentuk inaktif seperti metabolit hidroksi dan hidroksi amino.
Eliminasi dan Ekskresi
Waktu paruh yang dibutuhkan mebendazole pada dewasa tanpa gangguan liver adalah 2.5 hingga 5.5 jam. Pada pasien dewasa dengan adanya gangguan liver, mebendazole akan bertahan dalam tubuh hingga 35 jam. Pada dewasa, mebendazole yang dikonsumsi akan diekskresikan sebanyak 2% melalui urin dan feses dalam bentuk metabolis awal.[8]
Resistensi
Tidak ada data yang memaparkan adanya resistensi nematoda pada obat golongan benzimidazole ini, namun terdapat resistensi pada H. contortus. Beberapa penelitian memaparkan adanya beberapa factor yang menyebabkan resistensi mebendazole terhadap H. cortortus. Meskipun penelitian sudah banyak dilakukan, namun secara meta analisis belum dapat dijelaskan proses resistensi ini terhadap H. cortortus.[9-11]
