Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Itraconazole general_alomedika 2021-03-30T18:56:51+07:00 2021-03-30T18:56:51+07:00
Itraconazole
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Itraconazole

Oleh :
dr. Katharina Listyaningrum Prastiwi
Share To Social Media:

Secara farmakologi, itraconazole bekerja sebagai antijamur dengan cara menurunkan sintesis ergosterol. Ergosterol merupakan sterol utama yang berada di membran sel fungi. Melalui proses ini, itraconazole dapat menghambat pembentukan membran sel jamur dan mengatasi infeksinya.[2]

Farmakodinamik

Itraconazole merupakan agen antijamur yang masuk dalam golongan imidazole/triazole. Itraconazole bekerja secara selektif dengan menghambat enzim sitokrom P-450 sterol C-14 α-demetilasi jamur. Enzim ini berfungsi mengubah lanosterol menjadi ergosterol yang berguna untuk sintesis dinding sel jamur. Inhibisi enzim ini menghambat proses pembentukan membran sel jamur.[2]

Selain itu, itraconazole menunjukkan aktivitas in vitro yang bisa melawan Cryptococcus neoformans dan Candida spp. Studi menemukan aktivitas fungistatik pada model hewan normal dan immunocompromised untuk infeksi jamur sistemik dan intrakranial akibat Cryptococcus neoformans, serta untuk infeksi sistemik Candida albicans.[2,3]

Farmakokinetik

Itraconazole didistribusikan secara luas ke berbagai organ. Itraconazole bisa cepat diabsorbsi melalui pemberian oral. Obat ini dimetabolisme di liver melalui bantuan sistem isoenzim CYP3A4. Sebagian besar obat ini akan diekskresikan dalam urine dan feses.

Absorbsi

Itraconazole cepat diabsorpsi dalam tubuh setelah pemberian oral. Kecepatan absorpsi berbeda-beda tergantung pada sediaan yang diberikan. Untuk sediaan kapsul dan tablet, absorbsi terjadi lebih cepat pada kondisi sudah makan dengan bantuan asam lambung. Sementara itu, untuk sediaan solusio oral, absorbsi meningkat bila diberikan dalam kondisi perut kosong.[3,4]

Itraconazole memiliki bioavailabilitas sekitar 55% dan dapat meningkat hingga 30% pada kondisi setelah atau sebelum makan. Konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 2–5 jam setelah pemberian tablet atau kapsul dan tercapai dalam 2,5 jam setelah pemberian solusio oral.[5,6]

Distribusi

Itraconazole bisa tersebar ke berbagai organ. Konsentrasi di paru, ginjal, liver, tulang, abdomen, lien, dan otot ditemukan 2–3 kali lebih tinggi daripada di plasma. Konsentrasi di kulit dan jaringan keratinus ditemukan 4 kali lebih tinggi daripada di plasma. Konsentrasi di cairan serebrospinal dilaporkan rendah. Itraconazole juga ditemukan di ASI dalam jumlah yang sedikit.[5,6]

Sebagian besar itraconazole akan berikatan dengan protein dalam plasma (99,8%). Albumin merupakan protein yang paling banyak mengikat, yaitu sebesar 99,6%. Sisa sekitar 0,2% itraconazole akan berada dalam plasma sebagai obat bebas. Itraconazole memiliki rata-rata volume distribusi cukup besar, yaitu >700 L. Sebagian besar volume distribusi ini tersebar ke dalam jaringan.[5,6]

Metabolisme

Metabolisme itraconazole sebagian besar terjadi di liver, termasuk metabolit utamanya, yaitu hydroxyitraconazole. Jalur metabolisme utama adalah pemotongan oksidatif dari cincin dioksolana, oksidasi alifatik pada substituen 1-metilpropil, N-dealkilasi substituen 1-metilpropil ini, degradasi oksidatif cincin piperazin, dan juga pemotongan triitraconazoleazoleon.[7]

Metabolisme itraconazole terutama dilakukan melalui bantuan sistem isoenzim sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Studi menunjukkan bahwa itraconazole dapat mengalami metabolisme tersaturasi dalam berbagai dosis. Metabolisme akan menghasilkan >30 metabolit yang memiliki efek antijamur. Metabolit utama adalah hydroxyitraconazole, yang memiliki aktivitas antijamur in vitro yang sebanding dengan itraconazole.[5,7]

Eliminasi

Eliminasi itraconazole terjadi melalui urine dalam bentuk metabolit inaktif sebesar 35% dan <1% dalam bentuk obat aktif. Selain itu, obat ini juga dieliminasi melalui feses sebesar 54%. Persentase kecil obat ini juga ditemukan dalam stratum korneum dan rambut. Waktu paruh eliminasi obat adalah 16–28 jam pada dosis tunggal dan 34–42 jam pada dosis multipel.[5,7]

Referensi

2. Drugbank. Itraconazole. 2005. https://go.drugbank.com/drugs/DB01167
3. UptoDate. Itraconazole. 2021. https://www.uptodate.com/contents/itraconazole-drug-information/
4. Medscape. Itraconazole. 2021. https://reference.medscape.com/drug/sporanox-omnel-itraconazole-342591#0
5. MIMS. Itraconazole. 2021. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/itraconazole?mtype=generic
6. RxList. Itraconazole. 2019. https://www.rxlist.com/sporanox-drug.htm#precautions
7. National Center for Biotechnology Information. Itraconazole. 2021. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Itraconazole.

Pendahuluan Itraconazole
Formulasi Itraconazole

Artikel Terkait

  • Bahaya Penggunaan Douche Vagina
    Bahaya Penggunaan Douche Vagina
  • Pilihan Antijamur Topikal dan Sistemik yang Aman pada Kehamilan
    Pilihan Antijamur Topikal dan Sistemik yang Aman pada Kehamilan
  • Perbandingan Efikasi Antifungal Oral dan Intravaginal pada Kandidiasis Vulvovaginal Nonkomplikata
    Perbandingan Efikasi Antifungal Oral dan Intravaginal pada Kandidiasis Vulvovaginal Nonkomplikata
Diskusi Terkait
Anonymous
2 hari yang lalu
Bercak putih pada lidah
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo, Dokter. Ikut berdiskusi,Saya mendapatkan pasien wanita usia 25th saat ini mengeluhkan bercak pada lidah hilang timbul selama 3 bulan terakhir ini....
dr. Panji Harry Priya Nugraha
13 hari yang lalu
Bercak putih, gatal, disertai kemerahan di badan bayi usia 11 bulan
Oleh: dr. Panji Harry Priya Nugraha
6 Balasan
Alo dok izin diskusi kasis, pasien bayi 11 bulan dibawa orangtuanya dengan bercak putih dan gatal sejak 1 bulan disertai kemerahan di daerah kemaluan.Awalnya...
Anonymous
20 hari yang lalu
Lesi suspek tinea corporis yang tidak hilang
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dokter.Saya punya pasien dengan keluhan gatal di kaki usia 29 th, seorang wanita.Lesi berbentuk bulat berbatas tegas, awalnya terasa gatal.Pada awal...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.