Cephalexin berikatan dan menginaktivasi penicillin-binding protein (PBP) yang berada pada membran dalam dinding bakteri. PBP merupakan enzim yang bekerja pada tahap akhir pembentukan dinding sel bakteri. Inaktivasi PBP akan mengganggu ikatan silang antara peptidoglikan yang menyebabkan dinding sel menjadi rapuh, sehingga menyebabkan lisis.[1-3]

Farmakokinetik

Cephalexin bersifat stabil dalam asam dan dapat diberikan dalam keadaan lambung kosong. Cephalexin diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian peroral. Cephalexin diekskresikan dalam urine melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Cephalexin diekskresikan mayoritas dalam bentuk tidak berubah.[5]

Absorpsi

Cephalexin diberikan secara oral dan diabsorpsi secara cepat melalui usus halus. Setelah pemberian cephalexin dosis 250 mg, 500 mg, dan 1 g, rerata kadar puncak plasma adalah 9, 18, dan 32 µg/ml dalam 1 jam.[1,4]

Distribusi

Cephalexin didistribusikan dalam tubuh berikatan dengan protein serum. Volume distribusi cephalexin adalah 5,2 hingga 5,8 L.

Waktu paruh cephalexin adalah 49,5 menit pada kondisi puasa. Waktu paruh pada pemberian dengan makanan adalah 76,5 menit. Meski demikian, perbedaan waktu paruh ini dianggap tidak signifikan berdasarkan studi farmakokinetik yang ada.[1]

Metabolisme

Cephalexin tidak dimetabolisme di dalam tubuh.[1]

Eliminasi

Cephalexin diekskresikan dari tubuh melalui urin sebanyak > 90%. Eliminasi terjadi melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular dalam bentuk tidak berubah. Konsentrasi puncak pada urine setelah pemberian dosis 250 mg, 500 mg, dan 1 g adalah 1000, 2200, dan 5000 µg/ml.[1,4]