Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Cefotaxime general_alomedika 2018-12-27T12:40:29+07:00 2018-12-27T12:40:29+07:00
Cefotaxime
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Cefotaxime

Oleh :
dr. Shofa Nisrina Luthfiyani
Share To Social Media:

Farmakologi cefotaxime sama dengan golongan sefalosporin lain, yaitu dengan menghambat sintesis dinding bakteri. [5]

Farmakodinamik

Farmakodinamik cefotaxime serupa dengan antibiotik beta laktam lainnya yaitu dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri. Efek ini terjadi melalui ikatan antara cefotaxime dengan penicillin binding protein (PBP).

Spektrum antimikroba cefotaxime ditentukan berdasarkan afinitas cefotaxime dengan PBP pada bakteri tersebut. Mekanisme kerjanya juga dipengaruhi oleh ada atau tidaknya membran luar dan aktivitas pompa efluks.

Cefotaxime akan berikatan dengan PBP 1a, 1b, dan 3. Ikatan antara cefotaxime dengan PBP 1a dan 1b akan membuat bakteri lisis secara cepat dan mati, sementara ikatan dengan PBP 3 akan membuat bakteri mengalami filamentasi sebelum akhirnya mati. [1]

Beberapa contoh bakteri yang sensitif terhadap cefotaxime adalah Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, dan Klebsiella pneumoniae. [5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik cefotaxime secara oral kurang bagus sehingga sediaan oral tidak tersedia.

Absorpsi

Cefotaxime biasanya diberikan secara intravena atau intramuskular dan diabsorpsi dengan cepat. Absorpsi melalui pemberian oral kurang baik sehingga sediaan oral tidak tersedia. [5]

Setelah pemberian 1 gram, konsentrasi rata-rata plasma adalah sekitar 20 mg/L untuk pemberian intramuskular, 102 mg/L untuk pemberian intravena setelah 2 – 5 menit, dan 27,9 mg/L setelah pemberian melalui infus selama 30 menit. [2]

Distribusi

Cefotaxime didistribusikan dengan baik di seluruh tubuh, termasuk di cairan serebrospinal sehingga dapat digunakan untuk meningitis. Dalam keadaan normal, konsentrasi cefotaxime di cairan serebrospinal lebih rendah dibandingkan di plasma, namun saat terjadi inflamasi cefotaxime akan menunjukkan difusi yang signifikan ke dalam cairan serebrospinal.

Semua obat golongan sefalosporin, termasuk cefotaxime dapat menembus plasenta. Sekitar 32 – 44% cefotaxime yang masuk akan berikatan dengan protein plasma. [2,5]

Metabolisme

Cefotaxime akan dimetabolisme secara cepat di hepar melalui proses deasetilasi. Kadar metabolit ini sudah dapat terdeteksi di plasma 5 menit setelah pemberian obat. Metabolit ini dapat terdeteksi di darah dan urin. Sekitar 10 menit setelah pemberian cefotaxime 15 mg/kg dosis tunggal IV, diasetil cefotaxime ditemukan dengan jumlah 5 μg/mL.

Metabolit ini memiliki spektrum antimikroba yang serupa dengan cefotaxime, amun keaktifannya lebih rendah. Diasetil Cefotaxime akan dimetabolisme kembali menjadi bentuk yang inaktif terhadap mikroba. [2]

Eliminasi

Sefalosporin dieliminasi melalui sekresi tubular dan atau filtrasi glomerulus sehingga memerlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal. [5] Setelah pemberian 1 g cefotaxime, rata-rata klirens plasma adalah 318 mL/menit/1,73 m2. Rata-rata waktu paruh eliminasi untuk cefotaxime adalah 1,45 jam untuk pemberian secara intramuskular, 1,06 jam untuk pemberian intravena bolus, dan 1,13 jam untuk pemberian infus selama 30 menit. Selain melalui urin, cefotaxime juga diekskresikan melalui feses.

Dari total obat yang diekskresikan melalui urin, sekitar 20 – 36% dikeluarkan dalam bentuk yang tidak diubah, 15 – 25% dalam bentuk metabolit deasetilasi, dan 20 – 25% dalam bentuk inaktif lakton terbuka. [2]

Resistensi

Resistensi terhadap cefotaxime sudah mulai banyak ditemukan. Bakteri yang memiliki resistensi terhadap penisilin biasanya memiliki resistensi terhadap cefotaxime. Mekanisme resistensinya pun serupa yaitu melalui penurunan permeabilitas obat ke dalam bakteri dengan adanya membran sisi luar dan pompa efluks, serta modifikasi struktur PBP. [5,22,23]

Referensi

1. Grayson ML, Crowe SM, McCarthy JS, Mills J, Mouton JW, Norrby SR, et al. Kucers’ the use of antibiotics: a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs. 6th ed. Taylor & Francis Group. 2012
2. AFT Pharmaceuticals Ltd. Data sheet: Cefotaxime. 2016. Available from: https://medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/c/Cefotaximeinjaft.pdf
5. Whalen K, Finkel R, Panavelil TA. Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology. 6th ed. China; Wolters Kluwer: 2012
22. Morikawa, Y., Kitazato, M., Katsukawa, C., & Tamaru, A. (2003). Prevalence of cefotaxime resistance in group B streptococcus isolates from Osaka, Japan. Journal of Infection and Chemotherapy, 9(2), 131–133. doi:10.1007/s10156-002-0230-6
23. Bozdogan, B., Tristram, S., & Appelbaum, P. C. (2006). Combination of altered PBPs and expression of cloned extended-spectrum β-lactamases confers cefotaxime resistance in Haemophilus influenzae. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 57(4), 747–749. doi:10.1093/jac/dkl039

Pendahuluan Cefotaxime
Formulasi Cefotaxime

Artikel Terkait

  • Penggunaan Sefalosporin pada Orang dengan Alergi Penicillin
    Penggunaan Sefalosporin pada Orang dengan Alergi Penicillin
Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 20:56
Acuan untuk jasa dan tindakan yang dijamin BPJS berbeda2 menurut faskes
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Acuan untuk jasa dan tindakan yang dijamin BPJS berbeda2 menurut faskes, apakah ada sejawat yang memiliki acuan tarif pelayanan dokter?, Baik tindakan maupun...
dr. I Made Bayu Indratama, Sp.PD
Hari ini, 18:46
BLOOD 2022
Oleh: dr. I Made Bayu Indratama, Sp.PD
1 Balasan
Bali Hematology and Oncology Update (BLOOD) 2022
Anonymous
Hari ini, 15:44
Serumen prop pada pasien perforasi membran timpani
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dok !Bagaimana tatalaksana serumen prop pada pasien dengan perforasi membran timpani?Apakah irigasi harus dengan cairan h2o2 atau dengan air hangat saja...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.