Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Diphenhydramine general_alomedika 2022-03-09T10:09:04+07:00 2022-03-09T10:09:04+07:00
Diphenhydramine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Diphenhydramine

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Farmakologi diphenhydramine adalah sebagai obat antihistamin generasi pertama yang bekerja dengan berikatan pada reseptor histamin-1 otot polos, sel endotel vaskular, saluran cerna, sel imun, uterus, dan sistem saraf pusat. Diphenhydramine bekerja secara selektif pada reseptor H1 sebagai antagonis, yang kemudian menurunkan kerja histamin.[1,2]

Farmakodinamik

Diphenhydramine adalah obat golongan antagonis histamin-1 yang terikat secara selektif pada reseptor H1 namun tidak mengaktivasinya, sehingga menurunkan kerja dari histamin. Histamine dibentuk oleh dekarboksilasi asam amino L-histidine pada sel epitel, limfosit, sel mast, basofil, sel enterokromafin di mukosa gaster, dan neuron histaminergik. Reseptor H1 sendiri terdapat pada otot polos pernapasan, sel endotel, saluran cerna, sel imun, uterus, dan sistem saraf pusat.

Aktivitas histamin pada perifer dan sentral mengakibatkan peningkatan permeabilitas vaskular dan vasodilatasi, penurunan konduksi nodus atrioventrikular, kontraksi otot saluran cerna dan pernapasan, dan stimulasi persarafan sensorik yang menyebabkan bersin dan gatal. Antihistamin H1 bertindak sebagai agonis terhadap reseptor histamin-1 dan mempertahankan fase inaktif reseptor tersebut sehingga tidak terjadi aktivasi dan pelepasan histamin.

Pada sistem saraf pusat, diphenhydramine menyebabkan rasa mengantuk dan menekan pusat batuk di otak. Selain itu, diphenhydramine juga memiliki aktivitas pada reseptor muskarinik, antiadrenergik, antiserotonergik, dan penyekat kanal natrium intrasel yang menyebabkan gangguan penglihatan, mulut kering, dan kebingungan. Aktivitas antimuskarinik pada diphenhydramine dapat dimanfaatkan pada penyakit Parkinson atau sindrom ekstrapiramidal.[1,11,12]

Farmakokinetik

Setelah pemberian 50 mg diphenhydramine intravena, didapatkan klirens sistemik total sebesar 6,16 ml/menit/kg dengan volume distribusi terminal 4,54 L/kg dan waktu paruh terminal 8,5 jam. Setelah pemberian 50 mg diphenhydramine oral, didapatkan konsentrasi puncak tercapai setelah 2 jam dan waktu paruh terminal sekitar 9 jam.[13]

Absorpsi

Diphenhydramine diabsorbsi secara cepat melalui saluran cerna dengan aktivitas puncak dalam 1 jam. Bioavailabilitas diphenhydramine diperkirakan antara 40-60% dengan konsentrasi puncak terjadi dalam 2-3 jam setelah mengonsumsi obat. Setelah itu konsentrasi obat akan menurun dengan waktu paruh eliminasi dalam 4-8 jam. Waktu paruh ini akan memanjang pada pasien dengan gangguan fungsi hati.[1,2]

Distribusi

Diphenhydramine didistribusikan secara luas pada jaringan tubuh termasuk sistem saraf pusat dengan volume distribusi 3,3 hingga 6,8 L/kg setelah dosis oral 50 mg. Ikatan diphenhydramine pada protein diperkirakan 78-85%. Obat ini bisa melewati sawar darah otak dan plasenta, serta diekskresikan di ASI.[1,2,4,13]

Metabolisme

Diphenhydramine dimetabolisme cepat di hati secara luas dengan perantaraan CYP450. Hasil dari metabolisme adalah N-desmethyldiphenhydramine dan kemudian terjadi proses demetilasi kembali mengubahnya menjadi N,N-didesmethyldiphenhydramine. Sebagian dari zat ini akan mengalami oksidasi menjadi diphenylmethoxyacetic acid. Sebagian kecil diphenhydramine dimetabolisme di paru-paru dan ginjal.[1,2,4]

Eliminasi

Eliminasi diphenhydramine adalah melalui urine dalam bentuk metabolit, hanya 1% yang tidak diubah dalam urine. Sebanyak 50-75% obat terekskresi dalam 4 hari, dan kebanyakan terjadi dalam 24-48 jam pertama.[1]

 

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Yelvi Levani

Penulisan kedua oleh: dr. Michael Susanto

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3100, Diphenhydramine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Diphenhydramine. Accessed Feb. 16, 2022.
2. Sicari V, Zabbo CP. Diphenhydramine. [Updated 2021 Jul 15]. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526010/
3. Saran JS, Barbano RL, Schult R, Wiegand TJ, Selioutski O. Chronic diphenhydramine abuse and withdrawal: A diagnostic challenge. Neurol Clin Pract. 2017;7(5):439-441. doi:10.1212/CPJ.0000000000000304
4. MIMS. Diphenhydramine. 2021. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/diphenhydramine?mtype=generic
11. Parisi GF, Licari A, Papale M, Manti S, Salpietro C, Marseglia GL, Leonardi S. Antihistamines: ABC for the pediatricians. Pediatr Allergy Immunol. 2020 Feb;31 Suppl 24:34-36. doi: 10.1111/pai.13152. PMID: 32017222.
12. Mahdy AM, Webster NR. Histamine and antihistamines. Anaesthesia and intensive care medicine. 2017. http://dx.doi.org/10.1016/j.mpaic.2017.01.007
13. Gelotte CK, Zimmerman BA, Thompson GA. Single-Dose Pharmacokinetic Study of Diphenhydramine HCl in Children and Adolescents. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018;7(4):400-407. doi:10.1002/cpdd.391

Pendahuluan Diphenhydramine
Formulasi Diphenhydramine

Artikel Terkait

  • Antihistamin Tidak Disarankan untuk Penatalaksanaan Insomnia
    Antihistamin Tidak Disarankan untuk Penatalaksanaan Insomnia
  • Hindari Penghentian Diazepam secara Tiba-Tiba
    Hindari Penghentian Diazepam secara Tiba-Tiba
  • Olahraga sebagai Terapi untuk Insomnia
    Olahraga sebagai Terapi untuk Insomnia
  • Pemberian Kortikosteroid Bersama Antihistamin untuk Terapi Urtikaria Akut - Apakah Perlu?
    Pemberian Kortikosteroid Bersama Antihistamin untuk Terapi Urtikaria Akut - Apakah Perlu?
  • Efektivitas dan Keamanan Obat Antidepresan untuk Insomnia
    Efektivitas dan Keamanan Obat Antidepresan untuk Insomnia

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
4 hari yang lalu
Ruam bertambah merah di sekitar perut
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok ijin bertanya....Pasien wanita usia 28 thn, kemarin datang dgn keluhan gatal seperti berpulau² sejak 3 hari di perut , tangan dan kaki, saya...
Anonymous
19 hari yang lalu
Benjolan yang terasa gatal di bawah kulit kepala
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok, sy dapat konsulanKeluhan ada benjolan di kulit kepala, dan terasa gatal. Nyeri -. BB turun -. Diceritakan pernah sempat hilang sementara waktu, tp...
Anonymous
24 hari yang lalu
Apakah injeksi diphenhydramine boleh diberikan pada pasien PPOK?
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Saya nemu pasien dengan keluhan sesak, sudah datang ke klinik dengan keluhan yg sama, ts mendiagnosa dengan ppok dan sudah sering diberi terapi inj dexa +...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.