Farmakologi Bupivacaine
Farmakologi bupivacaine adalah sebagai anestesi lokal golongan amida yang memiliki efek anestesi dan analgesik lebih panjang dibandingkan obat anestesi lokal lainnya.
Farmakodinamik
Efek anestesi bupivacaine terjadi dengan menghambat konduksi saraf dengan menurunkan permeabilitas membran saraf terhadap natrium. Penurunan depolarisasi membran ini akan meningkatkan ambang batas eksitabilitas elektrik, sehingga mencegah terjadinya inisiasi dan transmisi impuls saraf dan fungsi-fungsi sel saraf akan menurun. Efek anestesi yang timbul ini dipengaruhi oleh diameter sel saraf, mielinisasi, dan kecepatan konduksi serabut saraf. Untuk memastikan agar obat dapat menghasilkan efek anestesi yang optimal, obat dapat diberikan secara subkutan, intradermal, atau submukosa di area ganglia atau akar saraf.
Sistem saraf yang terpengaruhi adalah saraf otonom, sensorik, dan motorik. Sementara itu, fungsi-fungi saraf yang menurun adalah fungsi saraf terhadap nyeri, suhu, sentuhan, proprioseptif, dan tonus otot. Penurunan tonus otot ini dipengaruhi oleh konsentrasi bupivacaine yang diberikan. Konsentrasi 0,25% akan menyebabkan blok motor yang inkomplit, konsentrasi 0,5% akan menyebabkan relaksasi otot derajat sedang, dan konsentrasi 0,75% akan menyebabkan relaksasi otot total.[1,2,5]
Farmakokinetik
Secara farmakokinetik, bupivacaine bekerja lebih panjang dibandingkan obat anestetik lokal lainnya, seperti lidocaine.
Absorpsi
Bupivacaine tidak diabsorpsi secara oral. Absorpsi dari pemberian epidural dan regional bergantung pada dosis, konsentrasi, rute pemberian, vaskularisasi jaringan, dan vasodilatasi di sekitar area injeksi. Jika bupivacaine diberikan bersama dengan vasokonstriktor, absorpsi akan diperlambat, sehingga durasi kerja akan memanjang.[1,2,5]
Distribusi
Distribusi bupivacaine terdapat di seluruh jaringan, terutama jaringan yang mendapat vaskularisasi dengan baik, seperti hepar, paru-paru, jantung, dan otak. Onset kerja bupivacaine adalah 1-10 menit dan dapat bertahan 3-9 jam. Konsentrasi puncak akan dicapai dalam 30-45 menit.[1,2,5]
Metabolisme
Bupivacaine dimetabolisme terutama di hepar melalui proses konjugasi. Bupivacaine akan diubah menjadi pipekoliksilidin, yaitu bentuk metabolit bupivacaine. Sebagian besar proses metabolisme ini dibentuk melalui proses N-delaklisasi dan dimediasi oleh CYP3A. Sebagian kecil akan dimediasi oleh CYP2C19 dan CYP2D6. Metabolit ini akan dihidroksilasi dan membentuk konjugat glukoronida.[1,2,5]
Eliminasi
Bupivacaine diekskresi melalui ginjal dan hanya sebagian kecil (6%) yang masih dalam bentuk yang tidak diubah. Waktu paruh bupivacaine pada dewasa adalah 3,5 ± 2 jam dan pada neonatus adalah 8,1 jam. Tidak ada keterangan lebih lanjut terkait waktu paruh pada anak.[1,2,5]
