Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Ketorolac general_alomedika 2022-02-24T16:38:55+07:00 2022-02-24T16:38:55+07:00
Ketorolac
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Ketorolac

Oleh :
dr. Meyke Liechandra
Share To Social Media:

Ketorolac termasuk dalam golongan obat antiinflamasi non-steroid (OAINS) yang bekerja dengan cara menginhibisi sintesis prostaglandin. Pemberian ketorolac secara intramuskular, dapat diabsorpsi seluruhnya dengan cepat. Ketorolac mengalami proses metabolisme di hati. Hampir seluruh ketorolac diekskresikan di urin.

Farmakodinamik

Farmakodinamik ketorolac berhubungan dengan kemampuannya menginhibisi aktivitas enzim siklooksigenase 1 dan 2 (COX-1 dan COX-2) dalam metabolisme asam arakidonat menjadi prostaglandin dan tromboksan-2. Hal tersebut menyebabkan ketorolac sangat efektif digunakan dalam penanganan nyeri, sebab patofisiologi nyeri melibatkan prostaglandin.[1]

Ketorolac bersifat tidak selektif dalam menginhibisi enzim COX-1 dan COX-2. Enzim COX-1 dapat ditemukan pada trombosit, mukosa lambung dan endotel pembuluh darah. Sedangkan, enzim COX-2 menstimulasi serta memperantarai terjadinya inflamasi, nyeri, dan demam.[1,4]

Efek inhibisi dari ketorolac terhadap enzim COX-1 dapat menyebabkan peningkatan kejadian perdarahan gastrointestinal dan risiko ulkus gaster. Inhibisi akan enzim COX-2 memberikan efek terapeutik ketorolac yang diinginkan, yaitu sebagai antiinflamasi dan analgesik.[4]

Farmakokinetik

Ketorolac dapat diberikan melalui jalur intramuskular, intranasal, dan oral dengan bioavailabilitas berbeda-beda. Ketorolac dimetabolisme di hati dan tidak dapat menembus sawar darah otak, tetapi bisa menembus plasenta dan diekskresikan melalui air susu ibu (ASI), juga lewat urin.

Absorpsi

Ketorolac yang diberikan melalui jalur intramuskular diabsorpsi seluruhnya dengan cepat. Pemberian ketorolac per oral tidak diabsorpsi sempurna, dengan bioavailabilitas sekitar 80 hingga 100%. Makanan dapat memengaruhi kecepatan absorpsi ketorolac, tetapi tidak mengurangi bioavailabilitasnya.[3]

Ketorolac intranasal memiliki bioavailabilitas sebesar 60% bila dibandingkan dengan pemberian intramuskular. Puncak konsentrasi pemberian intranasal tercapai setelah 45 menit. Adanya rhinitis alergi tidak memengaruhi bioavailabilitas ketorolac intranasal.[3]

Pada konsumsi oral, onset ketorolac berkisar antara 30 hingga 60 menit. Dengan puncak analgesik antara 1,5 hingga 4 jam. Sedangkan pada jalur intramuskular, memiliki onset dalam 10 menit dengan puncak efek analgesik antara 75 hingga 150 menit.[3]

Metabolisme

Ketorolac mengalami metabolisme di hati melalui proses hidroksilasi dan konjugasi dengan asam glukuronat. Metabolisme ketorolac dibagi menjadi dua fase. Enzim yang terlibat dalam metabolisme fase I adalah CYP2C8 dan CYP2C9. Sedangkan, pada metabolisme fase II, enzim yang terlibat adalah UDP-glucuronosyltransferase (UGT). Ketorolac memiliki waktu paruh 4-6 jam pada orang dewasa dan 3,8-6,1 jam pada anak-anak.[3,4]

Distribusi

Ketorolac yang masuk ke dalam tubuh tidak didistribusikan dengan sempurna. Ketorolac tidak dapat menembus sawar darah otak dengan baik, tetapi dapat mencapai plasenta dan air susu ibu. Sedangkan untuk sediaan intranasal, sebagian besar ketorolac akan tersimpan di ruang hidung dan faring. Sebanyak <20% tersimpan di esofagus dan lambung, sementara <0,5% tersimpan di paru-paru.[3]

Eliminasi

Ketorolac dieliminasi melalui ginjal dan diekskresikan lewat urin hingga 92%. Hasil ekskresi sebesar 40% dalam bentuk metabolit dan 60% tetap berupa ketorolac. Pada feses, juga dapat ditemukan hasil eliminasi ketorolac sebesar 6%.[3,4]

Referensi

1. Mallinson TE. A review of ketorolac as a prehospital analgesic. Journal of Paramedic Practice. 2022;9(12):522-6.
3. Ketorolac. Drugs.com. 2021. https://www.drugs.com/monograph/ketorolac-systemic.html
4. Anonim. Ketorolac. Drugbank. 2022 https://go.drugbank.com/drugs/DB00465

Pendahuluan Ketorolac
Formulasi Ketorolac

Artikel Terkait

  • Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
    Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
  • Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
    Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
  • Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
    Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
  • Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
    Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
  • Penggunaan OAINS untuk Infeksi di Bidang THT
    Penggunaan OAINS untuk Infeksi di Bidang THT

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
04 Februari 2023
Manajemen nyeri untuk pasien lansia riwayat nefrektomi dan CKD grade 1
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Pagi dok, izin bertanya. Penggunaan tramadol untuk mengatasi nyeri sedang-berat pada pasien wanita usia 80 tahun dengam riwayat nefrektomi dan CKD grade 1,...
Anonymous
16 November 2022
Pasien dengan nyeri post injeksi vitamin C
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok, saya ada pasien post inj. vit c 1cc terakhir needle wing sedikit bergeser krn pasien bergerak sehingga ada bagian yg mengenai jaringan...
Anonymous
25 Oktober 2022
Penanganan pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica - Rehabilitasi Medik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dokter Ananda, Sp.KFR izin bertanya untuk pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica, nyeri dan kekakuan tulang belakang karena osteoporosis atau...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.