Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Aspirin general_alomedika 2019-09-27T15:44:21+07:00 2019-09-27T15:44:21+07:00
Aspirin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Aspirin

Oleh :
Edwin Wijaya
Share To Social Media:

Aspek farmakologi aspirin (asam asetilsalisilat) utamanya adalah dengan menimbulkan efek antiinflamasi dan anti agregasi platelet akibat inhibisi pada enzim siklooksigenase 1 dan 2 (COX-1 dan 2).

Farmakodinamik

Farmakodinamik aspirin bekerja melalui inhibisi enzim siklooksigenase 1 dan 2 (COX-1 dan COX-2) secara ireversibel, sehingga menurunkan produksi prostaglandin dan derivatnya, yaitu thromboxan A2. Efek yang diperoleh adalah efek antipiretik, antiinflamasi, dan antiplatelet.

Penghambatan pada COX-1 dan 2 akan menghambat pembentukan prostaglandin yang berperan dalam proses inflamasi. Selain daripada itu, akan menghambat pula produksi thromboxan A2 yang memiliki kemampuan untuk menginduksi agregasi platelet.

Selain daripada itu, aspirin juga memiliki efek analgesik melalui jalur sentral, yaitu dengan memengaruhi ambang nyeri di hipotalamus. Walaupun begitu, mekanisme pasti efek ini masih belum diketahui.

Onset kerja aspirin adalah 5-30 menit, dengan durasi kerja: 4-6 jam. [4,6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik aspirin dimulai melalui absorpsi hingga eliminasi, serta bergantung pada jenis sediaan dan cara pemberian.

Absorbsi

Aspirin sediaan tablet bisa diserap dengan sangat cepat di lambung dan duodenum. Tablet extended release diserap lebih lambat dan tergantung adanya makanan serta pH gaster. Bioavailabilitas aspirin adalah 50-75%. [7]

Distribusi

Volume distribusi aspirin adalah 170 ml/kgBB. Aspirin juga banyak terdistribusi pada jaringan.

Pada konsentrasi rendah, sekitar 90% aspirin terikat albumin. Semakin tinggi konsentrasi aspirin, proporsi yang berikatan dengan protein semakin rendah, begitu pula pada kasus insufisiensi renal dan pada kehamilan.

Pada kasus overdosis aspirin, hanya 30% yang berikatan dengan albumin [8]

Metabolisme

Metabolisme aspirin berlangsung hampir segera setelah konsumsi. Aspirin utamanya dihidrolisis menjadi salisilat oleh enzim esterase yang terdapat di mukosa saluran cerna, eritrosit, cairan sinovial, dan plasma darah. Hasil hidrolisis kemudian berikatan dengan glycine, menjadi salicyluric acid. [6]

Eliminasi

Waktu paruh aspirin adalah 15-20 menit, sedangkan waktu paruh salisilat akan lebih lama sesuai dengan dosis pemberian. Pada dosis 300-650 mg waktu paruh berkisar 3 jam, sedangkan pada dosis 1 gram waktu paruh adalah 5 jam dan 2 gram waktu paruh 9 jam.

Eliminasi aspirin utamanya melalui urin, 75% dalam bentuk salicyluric acid dan 10% dalam bentuk asam salisliat. [7]

Resistensi

Telah terdapat sejumlah laporan terkait dugaan resistensi aspirin, umumnya melalui serial kasus. Resistensi aspirin adalah sebuah fenomena laboratorium, yaitu masih ditemukannya aktivitas enzim COX-1 pada trombosit walaupun telah mendapatkan terapi aspirin. Resistensi aspirin tidak selalu bermakna secara klinis. [9]

Beberapa hal yang dapat menjelaskan fenomena resistensi aspirin dan kegagalan terapi aspirin antara lain:

  • Telah ditemukan sejumlah polimorfisme genetik, namun belum ada bukti kuat keterkaitan polimorfisme tersebut dengan resistensi aspirin, infark miokard, stroke, dan kematian
  • Pada sebagian pasien dengan dugaan resistensi aspirin, ditemukan bahwa mayoritas memiliki masalah kepatuhan berobat
  • Penggunaan aspirin enteric-coated memperlambat hingga menurunkan penyerapan aspirin [10]

  • Penggunaan proton-pump inhibitor diduga menganggu kerja aspirin [11,12]

Saat ini telah terdapat sejumlah pemeriksaan laboratorium untuk memeriksa resistensi aspirin, namun tidak direkomendasikan untuk dikerjakan secara rutin karena data yang ada saat ini menunjukkan bahwa resistensi aspirin murni adalah kasus yang jarang. Temuan resistensi aspirin pada laboratorium lebih sering karena faktor-faktor yang telah disebutkan di atas, terutama masalah kepatuhan berobat. [9,13,14]

Referensi

4. Aspirin. Medscape. 2017.
5. Therapeutic Goods Administration. Prescribing medicines in pregnancy database [Internet]. 2017. Available from: https://www.tga.gov.au/prescribing-medicines-pregnancy-database#classification
6. Aspirin: Drug information [Internet]. UpToDate. 2017. Available from: https://www.uptodate.com/contents/aspirin-drug-information
7. Eikelboom JW, Hirsh J, Spencer FA, Baglin TP, Weitz JI. Antiplatelet drugs: Antithrombotic Therapy and Prevention of Thrombosis, 9th ed: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines. Chest. 2012 Feb;141(2 Suppl):e89S–e119S.
8. Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011.
9. MICHELSON AD, CATTANEO M, EIKELBOOM JW, GURBEL P, KOTTKE-MARCHANT K, KUNICKI TJ, et al. Aspirin resistance: position paper of the Working Group on Aspirin Resistance. J Thromb Haemost. 2005 Jun 9;3(6):1309–11.
10. Cox D, Maree AO, Dooley M, Conroy R, Byrne MF, Fitzgerald DJ. Effect of enteric coating on antiplatelet activity of low-dose aspirin in healthy volunteers. Stroke. 2006 Aug;37(8):2153–8.
11. Würtz M, Grove EL, Kristensen SD, Hvas A-M. The antiplatelet effect of aspirin is reduced by proton pump inhibitors in patients with coronary artery disease. Heart. 2010 Mar;96(5):368–71.
12. Charlot M, Grove EL, Hansen PR, Olesen JB, Ahlehoff O, Selmer C, et al. Proton pump inhibitor use and risk of adverse cardiovascular events in aspirin treated patients with first time myocardial infarction: nationwide propensity score matched study. BMJ. 2011 May 11;342:d2690.
13. Santilli F, Rocca B, De Cristofaro R, Lattanzio S, Pietrangelo L, Habib A, et al. Platelet cyclooxygenase inhibition by low-dose aspirin is not reflected consistently by platelet function assays: implications for aspirin “resistance”. J Am Coll Cardiol. 2009 Feb 24;53(8):667–77.
14. Renda G, Zurro M, Malatesta G, Ruggieri B, De Caterina R. Inconsistency of different methods for assessing ex vivo platelet function: relevance for the detection of aspirin resistance. Haematologica. 2010 Dec;95(12):2095–101.

Pendahuluan Aspirin
Formulasi Aspirin

Artikel Terkait

  • Efektivitas Tromboprofilaksis pada Pasien Kemoterapi
    Efektivitas Tromboprofilaksis pada Pasien Kemoterapi
  • Efektivitas Citicolin dan Piracetam untuk Stroke Iskemik dan Cedera Otak Traumatik
    Efektivitas Citicolin dan Piracetam untuk Stroke Iskemik dan Cedera Otak Traumatik
  • Apakah Calcium Score Jantung Merupakan Indikator Penyakit Jantung Koroner?
    Apakah Calcium Score Jantung Merupakan Indikator Penyakit Jantung Koroner?
  • Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
    Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
  • Penggunaan Aspirin dan Clopidogrel pada Stroke Iskemik Minor
    Penggunaan Aspirin dan Clopidogrel pada Stroke Iskemik Minor

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Gabriela Widjaja
9 hari yang lalu
Obat Antiinflamasi Nonsteroid (OAINS) Topikal untuk Nyeri Akut Muskuloskeletal - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) topikal, seperti diklofenak dan ketoprofen, merupakan salah satu pilihan dalam tata laksana nyeri akut...
Anonymous
22 hari yang lalu
Terapi Injeksi pada Nyeri Muskuloskeletal - Ortopedi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo Dok pada pasien dengan nyeri muskuloskeletal, misalnya bursitis, tendinitis, dan sebagainya.. apakah ada manfaat dari terapi injeksi misal glukosa,...
dr. Gabriela Widjaja
28 hari yang lalu
Perbandingan Kombinasi Ticagrelor dan Aspirin atau Aspirin Tunggal untuk Stroke Iskemik Akut - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Hampir 10% pasien yang mengalami stroke iskemik akut ataupun transient ischemic attack (TIA) mempunyai risiko stroke iskemik lanjutan pada...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.