Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Paliperidone general_alomedika 2022-02-14T16:55:48+07:00 2022-02-14T16:55:48+07:00
Paliperidone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Paliperidone

Oleh :
dr. Audiza Luthffia
Share To Social Media:

Farmakologi paliperidon adalah obat antipsikotik atipikal yang merupakan metabolit aktif utama dari risperidone, yaitu 9-hydroxyrisperidone. Mekanisme aksi paliperidone belum sepenuhnya dimengerti tetapi diperkirakan memiliki mekanisme yang serupa dengan risperidone.[1]

Farmakodinamik

Paliperidone sebagai antipsikotik bersifat antagonis terhadap reseptor dopamin D2 dan reseptor serotonin (5HT2A). Paliperidone juga merupakan antagonis aktif terhadap reseptor adrenergik alfa 1 dan alfa 2, serta reseptor histamin H1 yang memungkinkan paliperidone memiliki efek selain antipsikotik.[1]

Karena merupakan metabolit utama dari risperidone, kedua obat ini dikatakan memiliki mekanisme aksi yang serupa. Seperti obat antipsikotik atipikal lainnya, paliperidone menghasilkan efek terapeutik melalui blokade reseptor D2 dan reseptor serotonin 5HT2A. Blokade reseptor D2 di korteks prefrontal dan nucleus accumbens memperbaiki gejala positif skizofrenia.

Efek inhibisi terhadap serotonin ditemukan lebih kuat daripada inhibisi dopamin pada golongan antipsikotik atipikal. Hal ini bermanfaat untuk menurunkan risiko efek samping sindrom ekstrapiramidal bila dibandingkan dengan antipsikotik tipikal.[8,9]

Farmakokinetik

Paliperidone diabsorbsi pada sistem gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini berikatan dengan protein plasma lalu didistribusikan ke jaringan tubuh. Paliperidone dimetabolisme di liver dan ginjal. Mayoritas dosis paliperidone diekskresi melalui urine.

Absorbsi

Paliperidone memiliki bioavailabilitas 28% setelah pemberian peroral. Kadar maksimal dalam plasma tercapai dalam waktu kurang lebih 24 jam pada pemberian peroral dan dalam waktu 13 hari pada pemberian intramuskular.[1,3]

Distribusi

Paliperidone berikatan dengan plasma sebanyak 74%. Mayoritas paliperidone berikatan dengan α1-acid glycoprotein dan albumin. Volume distribusi paliperidone adalah 487 liter.[3,10]

Saat ini belum ada data mengenai distribusi paliperidone ke dalam ASI tetapi studi pada pemberian risperidone menunjukkan bahwa 9-hydroxyrisperidone ditemukan dalam ASI dengan konsentrasi 11 µg/liter.[2]

Metabolisme

Studi in vitro menunjukkan bahwa paliperidone mengalami metabolisme hepatik dengan isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4. Namun, studi in vivo telah mengidentifikasi empat mekanisme metabolisme paliperidone yaitu, dealkalasi, hidroksilasi, dehidrogenasi, dan pemotongan benzisoxazole.

Paliperidone tidak dimetabolisme secara ekstensif. Masing-masing dari keempat mekanisme di atas berperan tidak lebih dari 10% dalam metabolisme paliperidone. Mayoritas proses metabolisme paliperidone justru terjadi di ginjal.[1,3,10]

Eliminasi

Jalur eliminasi utama paliperidone adalah melalui urine (80%) dan feses (11%). Pada uji 1 minggu setelah pemberian paliperidone peroral dosis tunggal, 51–67% dosis obat ditemukan diekskresikan dalam bentuk tetap ke dalam urine, sementara 26–41% dosis obat diekskresikan dalam bentuk metabolit dan 6–12% dosis tidak diekskresi.[1,10]

Paliperidone memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 23 jam setelah pemberian peroral dan 25–49 hari setelah pemberian intramuskular.[3]

Referensi

1. Drugbank. Paliperidone. 2021. https://go.drugbank.com/drugs/DB01267
2. Drugs and Lactation Database. Paliperidone. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US). 2021. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501492/
3. MIMS Indonesia. Paliperidone. 2021. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/paliperidone?mtype=generic
8. McNeil SE, Gibbons JR, Cogburn M. Risperidone. StatPearls Publishing. 2021. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK459313/
9. UpToDate. Second-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and side effects. 2021. https://www.uptodate.com/contents/second-generation-antipsychotic-medications-pharmacology-administration-and-side-effects#H466012836
10. National Center for Biotechnology Information. Paliperidone. 2021. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Paliperidone.

Pendahuluan Paliperidone
Formulasi Paliperidone

Artikel Terkait

  • Pencegahan Relaps pada Schizophrenia
    Pencegahan Relaps pada Schizophrenia
  • Agregasi Protein Insolubel Berpotensi sebagai Patofisiologi Skizofrenia
    Agregasi Protein Insolubel Berpotensi sebagai Patofisiologi Skizofrenia
  • Antipsikotik Pertama dalam Bentuk Transdermal Patch untuk Schizophrenia Dewasa – Telaah Jurnal
    Antipsikotik Pertama dalam Bentuk Transdermal Patch untuk Schizophrenia Dewasa – Telaah Jurnal
  • Hubungan Antipsikotik Terhadap Hendaya Kognitif
    Hubungan Antipsikotik Terhadap Hendaya Kognitif
  • Risiko Sindrom Metabolik pada Penggunaan Antipsikotik
    Risiko Sindrom Metabolik pada Penggunaan Antipsikotik

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr.rani virlia
26 Januari 2023
Pengobatan skizofrenia dengan HBsAg positif di fasilitas kesehatan pertama
Oleh: dr.rani virlia
2 Balasan
Halo dok, saya dokter di puskesmas. izin bertanya saya ada pasien wanita dengan hbsag positif yang saat ini sedang pengobatan di RS.. tetapi px tersebut...
Anonymous
16 Januari 2023
Penanganan pasien skizofrenia akut
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter.. mohon advisnya, penatalaksanaan pasien skizofrenia akut yg masih mengamuk bagaimana ya dok? Utk injeksi Haloperidol apa boleh berulang? Dan utk...
Anonymous
05 Januari 2023
Terapi skizofrenia di puskesmas
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dok izin bertanya.Pada pasien dengan skizofrenia on treatment di puskesmas, sebaiknya terapi di evaluasi tiap berapa bulan ya dok ?Berhubung obat2 jenis...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.