Mifepristone dosis rendah dapat mengikat reseptor progesteron sehingga memicu kontraksi uterus. Pada dosis yang lebih tinggi, obat ini dapat memblokade efek kortisol pada reseptor glukokortikoid serta meningkatkan konsentrasi kortisol tersebut. Aktivitas androgenik diamati pada tikus setelah pemberian dosis berulang.

Mifepristone digunakan dalam kasus abortus yang diinduksi secara medis, untuk mengontrol hiperglikemia pada sindrom Cushing, dan leiomioma uteri.[1,2,5]

Farmakokinetik

Profil farmakokinetik mifepristone ditandai dengan penyerapan yang cepat dan waktu paruh yang panjang 25 sampai 30 jam. Protein transpor serum alpha 1-acid glycoprotein (AAG) mengatur kinetika serum mifepristone.[1,2]

Absorpsi

Konsumsi oral mifepristone memiliki daya absorpsi yang cepat. Bioavailialbilitas oral mifepristone 20 mg pada wanita usia subur adalah 69%. Setelah pemberian oral dosis tunggal 600 mg, mifepristone dapat diserap dengan cepat, dengan konsentrasi plasma puncak 1,98 ± 1,0 mg/L 90 menit setelah konsumsi. Pada pemberian dosis 200 mg pada pria sehat, rerata konsentrasi maksimum adalah 1.77 ± 0.7 mg/L terjadi selama 45 menit setelah konsumsi.[5]

Distribusi

Sebanyak 98% mifepristone terikat pada protein plasma, albumin, dan AAG. Pengikatan pada protein  menunjukkan sifat saturable dan kinetika nonlinier dengan konsentrasi serta klirens plasma. Mifepristone dapat memasuki ASI.[1,5]

Metabolisme

Metabolisme mifepristone melalui hepar dengan jalur yang melibatkan N-demethylation dan hidroksilasi terminal dari rantai 17-propynyl. Studi in vitro telah menunjukkan bahwa CYP450 3A4 bertanggung jawab untuk metabolisme obat ini.

Tiga metabolit utama yang diidentifikasi pada manusia adalah:

• RU 42633, yang paling banyak ditemukan dalam plasma serta merupakan metabolit N-monodemethylated

• RU 42848, yang dihasilkan dari hilangnya dua gugus metil dari 4-dimethylaminophenyl pada posisi 11ß
• RU 42698, yang dihasilkan dari hidroksilasi terminal dari rantai 17-propynyl[5]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi terminal mifepristone yaitu 18 jam. Ekskresi mifepristone 11 hari setelah dosis 600 mg, 83% obat telah dikeluarkan melalui feses dan 9% melalui urine. Konsentrasi serum mifepristone tidak terdeteksi dalam 11 hari.

Efikasi, keamanan, dan farmakokinetik mifepristone pada populasi spesifik belum diinvestigasi lebih lanjut, termasuk, pada usia tua, kelainan hepar, serta kelainan ginjal.[5]