Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Mifepristone annisa-meidina 2022-08-04T13:29:16+07:00 2022-08-04T13:29:16+07:00
Mifepristone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Mifepristone

Oleh :
dr. Inge Nandya H
Share To Social Media:

Farmakologi mifepristone adalah sebagai steroid sintetik yang memiliki efek antiprogestasional. Mifepristone bekerja dengan cara mengikat reseptor progesteron intraseluler, kemudian menghasilkan sensitisasi miometrium sehingga memicu kontraksi.[3]

Farmakodinamik

Mifepristone merupakan steroid sintetis yang mampu memblokade reseptor progesteron secara kompetitif, baik endogen maupun eksogen. Obat ini memiliki afinitas yang tinggi terhadap reseptor progesteron. Hormon progesteron diproduksi oleh ovarium dan kelenjar adrenal untuk menjaga kehamilan serta pertumbuhan embrio.

Mifepristone dosis rendah dapat mengikat reseptor progesteron sehingga memicu kontraksi uterus. Pada dosis yang lebih tinggi, obat ini dapat memblokade efek kortisol pada reseptor glukokortikoid serta meningkatkan konsentrasi kortisol tersebut. Aktivitas androgenik diamati pada tikus setelah pemberian dosis berulang.

Mifepristone digunakan dalam kasus abortus yang diinduksi secara medis, untuk mengontrol hiperglikemia pada sindrom Cushing, dan leiomioma uteri.[1,2,5]

Farmakokinetik

Profil farmakokinetik mifepristone ditandai dengan penyerapan yang cepat dan waktu paruh yang panjang 25 sampai 30 jam. Protein transpor serum alpha 1-acid glycoprotein (AAG) mengatur kinetika serum mifepristone.[1,2]

Absorpsi

Konsumsi oral mifepristone memiliki daya absorpsi yang cepat. Bioavailialbilitas oral mifepristone 20 mg pada wanita usia subur adalah 69%. Setelah pemberian oral dosis tunggal 600 mg, mifepristone dapat diserap dengan cepat, dengan konsentrasi plasma puncak 1,98 ± 1,0 mg/L 90 menit setelah konsumsi. Pada pemberian dosis 200 mg pada pria sehat, rerata konsentrasi maksimum adalah 1.77 ± 0.7 mg/L terjadi selama 45 menit setelah konsumsi.[5]

Distribusi

Sebanyak 98% mifepristone terikat pada protein plasma, albumin, dan AAG. Pengikatan pada protein  menunjukkan sifat saturable dan kinetika nonlinier dengan konsentrasi serta klirens plasma. Mifepristone dapat memasuki ASI.[1,5]

Metabolisme

Metabolisme mifepristone melalui hepar dengan jalur yang melibatkan N-demethylation dan hidroksilasi terminal dari rantai 17-propynyl. Studi in vitro telah menunjukkan bahwa CYP450 3A4 bertanggung jawab untuk metabolisme obat ini.

Tiga metabolit utama yang diidentifikasi pada manusia adalah:

  • RU 42633, yang paling banyak ditemukan dalam plasma serta merupakan metabolit N-monodemethylated

  • RU 42848, yang dihasilkan dari hilangnya dua gugus metil dari 4-dimethylaminophenyl pada posisi 11ß
  • RU 42698, yang dihasilkan dari hidroksilasi terminal dari rantai 17-propynyl[5]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi terminal mifepristone yaitu 18 jam. Ekskresi mifepristone 11 hari setelah dosis 600 mg, 83% obat telah dikeluarkan melalui feses dan 9% melalui urine. Konsentrasi serum mifepristone tidak terdeteksi dalam 11 hari.

Efikasi, keamanan, dan farmakokinetik mifepristone pada populasi spesifik belum diinvestigasi lebih lanjut, termasuk, pada usia tua, kelainan hepar, serta kelainan ginjal.[5]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 55245, mifepristone. National Center for Biotechnology Information. 2022. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Mifepristone.
2. Autry BM, Wadhwa R. Mifepristone. StatPearls. StatPearls Publishing. 2022. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557612/.
3. Gatter M, Cleland K, Nucatola DL. Efficacy and safety of medical abortion using mifepristone and buccal misoprostol through 63 days. Contraception. 2015 Apr;91(4):269-73. doi: 10.1016/j.contraception.2015.01.005. Epub 2015 Jan 13. PMID: 25592080; PMCID: PMC4373977.
5. US Food and Drug Administration. Mifeprex (mifepristone) information. 2021. https://www.fda.gov/drugs/postmarket-drug-safety-information-patients-and-providers/mifeprex-mifepristone-information.

Pendahuluan Mifepristone
Formulasi Mifepristone

Artikel Terkait

  • Progesteron Oral VS Per Vaginam untuk Tata Laksana Abortus Imminens
    Progesteron Oral VS Per Vaginam untuk Tata Laksana Abortus Imminens
  • Metode Kontrasepsi Darurat
    Metode Kontrasepsi Darurat
  • Bagaimana Edukasi Pasien Yang Meminta Aborsi Di Indonesia
    Bagaimana Edukasi Pasien Yang Meminta Aborsi Di Indonesia
  • Peresepan Morning After Pill Secara Aman
    Peresepan Morning After Pill Secara Aman
  • Kontrasepsi Darurat – Panduan e-Prescription Alomedika
    Kontrasepsi Darurat – Panduan e-Prescription Alomedika

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
01 Maret 2022
Pasien dengan abortus insipien
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat pagi TSIzin bertanya, pada kasus abortus insipien komplitBerapa lama pemberian obat methylergometrin?Kapan pasien diperbolehkan untuk melakukan HB...
dr. Karina Sutanto
25 Januari 2022
Apakah semua abortus harus di kuretase kecuali abortus komplit? - Obgyn Ask the Expert
Oleh: dr. Karina Sutanto
8 Balasan
Alo dr. Thomas, SpOG, izin tanya dok. Banyaknya kasus abortus pada trimester 1, apakah semuanya harus di kuretase kecuali abortus komplit? apa ada...
dr.Maulidya Sari
16 Maret 2021
Abortus akibat suntik kb
Oleh: dr.Maulidya Sari
9 Balasan
Alo dokter.Izin sharing case yg sy dapat kmrn ya dok.User saya adalah seorang wanita 22 thn, konsultasi utk bertanya bahwa ada sesuatu yg keluar di celana...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.