Farmakologi celecoxib secara umum mirip dengan golongan inhibitor cyclogenase (COX) lainnya. Celecoxib adalah inhibitor COX-2 selektif yang berperan dalam menghambat sintesis prostaglandin oleh isoenzim COX-2 yang terinduksi di lokasi inflamasi tanpa mempengaruhi aksi isoenzim COX-1 yang aktif secara konstitutif pada saluran cerna, ginjal, dan trombosit. Celecoxib adalah sebuah benzenesulfonamide dengan tingkat selektivitas 10-30 kali lebih selektif untuk COX-2 dari pada COX-1.[1–4]

Farmakodinamik

Celecoxib menggunakan aktivitas antiinflamasi dan analgesiknya melalui pemblokiran berbagai prostanoid inflamasi. Prostanoid inflamasi tersebut adalah prostaglandin dan tromboksan yang merupakan produk akhir dari metabolisme asam lemak yang dihasilkan oleh aktivitas enzimatik COX spesifik jaringan.[1-4]