Dydrogesterone merupakan agonis selektif reseptor progesteron. Obat ini bekerja langsung pada uterus. Pada kadar terapeutik, dydogesterone tidak memiliki efek kontraseptif karena tidak menghambat atau mengganggu ovulasi maupun corpus luteum.

Dydrogesterone juga tidak bersifat androgenik, estrogenik, kortikoid, ataupun anabolik. Obat ini membantu meregulasi pertumbuhan yang sehat dan peluruhan normal dari endometrium, sehingga bermanfaat untuk tata laksana gangguan menstruasi, infertilitas, endometriosis, dan premenstrual syndrome.[4]

Farmakokinetik                                                                               

Dydrogesterone secara cepat diabsorpsi setelah pemberian secara oral. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum adalah 0,5 hingga 2,5 jam. Sebesar 63% dosis dydrogesterone diekskresikan melalui urin. Total klirens plasma adalah 6,4 L/menit. [3,4]

Absorpsi

Dydrogesterone secara cepat diabsorpsi setelah pemberian secara oral. Bioavailabilitas dydrogesterone adalah sebesar 28%. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum adalah 0,5 hingga 2,5 jam.[3,4]

Distribusi

Dydrogesterone berikatan dengan protein plasma sebesar 80%. Obat ini diduga diekskresikan ke ASI, namun efeknya pada bayi yang menyusu belum diketahui pasti.[3,4]

Metabolisme

Setelah pemberian secara oral, dydrogesterone secara cepat dimetabolisme menjadi dihydrodydrogesteron (DHD). Kadar metabolit aktif DHD mencapai puncak 1,5 jam setelah pemberian. Rerata waktu paruh dydrogesterone adalah 5-7 jam, sedangkan rerata waktu paruh DHD sekitar 14-17 jam.[3,4]

Eliminasi

Sebesar 63% dosis dydrogesterone diekskresikan melalui urin. Total klirens plasma dydrogesterone adalah 6,4 L/menit. Ekskresi komplit terjadi dalam 72 jam.[3,4]