• Memberikan feedback negatif pada hipotalamus sehingga produksi gonadotropin releasing hormone (GnRH) menurun. Akibatnya, sekresi follicle stimulating hormone (FSH) dan luteinizing hormone (LH) juga akan berkurang. Hal ini akan mencegah terjadinya ovulasi
• Mengubah dinding endometrium agar tidak terjadi implantasi. Levonorgestrel tidak dapat mencegah kehamilan jika sudah terjadi implantasi
• Mengentalkan mukus serviks sehingga mencegah sperma untuk mencapai uterus[4]

Farmakokinetik

Farmakokinetik levonorgestrel terdiri dari aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

Absorpsi

Bioavailabilitas levonorgestrel adalah 100% (tidak melalui first pass metabolism). Dalam bentuk implant, peak plasma time levonorgestrel tercapai pada 2-3 hari setelah pemasangan dengan durasi selama 3 tahun.

Distribusi

Pada tubuh, 50% levonorgestrel berikatan dengan sex hormone binding globulin (SHBG) dan sisanya berikatan dengan albumin.

Metabolisme

Levonorgestrel akan dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4. Hasil metabolisme levonorgestrel berupa tetrahydrolevonorgestrel, hydroxynorgestrel, dan bentuk konjugasi dengan sulfat atau glukoronidase.

Eliminasi

Levonorgestrel akan diekskresikan sebagian besar melalui urine (40–68%) dan feses (16–48%). Setelah pelepasan implan, levonorgestrel hilang (konsentrasi di bawah sensitivitas alat) dalam 5 hari–2 minggu.[8-13]

Efektivitas

Implan levonorgestrel memiliki efektivitas yang tinggi dalam mencegah kehamilan. Pada tahun 2001, suatu penelitian yang melibatkan 7.977 wanita dari 8 negara menyatakan bahwa kejadian kehamilan pada implan levonorgestrel adalah 0,27 per 100 wanita per tahun.

Sementara itu, kejadian kehamilan ektopik adalah 0,3 per 1.000 wanita per tahun. Efek samping tersering adalah perdarahan pervaginam. Namun dalam studi tersebut, perdarahan yang terjadi tidak berat dan subjek tidak mengalami anemia.[14]

 

 

Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja