Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Vinorelbin general_alomedika 2021-07-27T11:26:30+07:00 2021-07-27T11:26:30+07:00
Vinorelbin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Vinorelbin

Oleh :
dr. Karina Sutanto
Share To Social Media:

Farmakologi vinorelbin adalah sebagai obat antineoplastik semi sintetik alkaloid vinca. Obat ini memiliki spektrum aktivitas antitumor yang luas, bekerja dengan mengganggu polimerisasi tubulin.[1,2]

Farmakodinamik

Vinorelbin adalah agen antineoplastik antimikrotubulus. Mikrotubulus dan komponennya, dimer tubulin, membentuk bagian penting dari gelendong mitosis, berpartisipasi dalam transportasi intraseluler, dan berkontribusi terhadap bentuk, kekakuan, dan motilitas sel.

Vinorelbin dan alkaloid vinca lainnya menyebabkan efek sitotoksik dengan mengikat tubulin, subunit protein dari spindel mikrotubulus. Pembentukan kompleks vinorelbin-tubulin mencegah polimerisasi subunit tubulin menjadi mikrotubulus dan menginduksi depolimerisasi mikrotubulus yang mengakibatkan penghambatan perakitan mikrotubulus dan penghentian metafase seluler.[1]

Farmakokinetik

Vinorelbin tersedia dalam bentuk sediaan kapsul yang diberikan secara oral dan sediaan solusi injeksi yang diberikan secara intravena (IV). Farmakokinetik vinorelbin terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi obat.[5,8,9]

Absorpsi

Vinorelbin cepat diserap dengan bioavailabilitas oral sebesar 40% dan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1,5-3 jam (oral). Vinorelbin sangat terikat pada trombosit dan limfosit, serta terikat pada alpha 1-acid glycoprotein, albumin, dan lipoprotein.[1,8,9]

Distribusi

Vinorelbin didistribusikan secara luas dengan volume distribusi 25,4-40,1 L/kg. Sekitar 13,5% dari vinorelbin terikat pada protein plasma, 78% pada trombosit, dan 4,8% pada limfosit. Fraksi bebas sekitar 0,11 dalam plasma manusia pada rentang konsentrasi 234-1169 ng/mL. Pengikatan konstituen plasma pada pasien kanker berkisar antara 79,6-91,2%. Pengikatan vinorelbin tidak berubah dengan adanya cisplatin, 5-fluorouracil, atau doxorubicin.[1,5,8,9]

Metabolisme

Vinorelbin dimetabolisme secara ekstensif pada hepar. Metabolisme alkaloid vinca dimediasi oleh isoenzim sitokrom P-450 (CYP) dalam subfamili CYP3A. Dua metabolit aktif dari vinorelbin, vinorelbine N-oxide dan deacetylvinorelbine, telah diidentifikasi terdapat dalam darah, plasma, dan urine.

Deacetylvinorelbine telah terbukti menjadi metabolit utama vinorelbin pada manusia, dan terbukti memiliki aktivitas antitumor serupa dengan vinorelbin. Selain itu, vinorelbin dimetabolisme menjadi dua metabolit minor lainnya, yakni 20'-hydroxyvinorelbine and vinorelbine 6'-oxide.[1,5,8,9]

Eliminasi

Setelah pemberian vinorelbin secara injeksi intravena (IV), akan dimetabolisme dan diekskresikan sebagian besar dalam feses (46%) dan urin (18%) sebagai metabolit dan obat yang tidak berubah. Rerata klirens vinorelbin adalah dalam kisaran 0,97-1,26 L/jam/kgBB berdasarkan 4 uji klinis pada pasien yang menerima vinorelbin 30 mg/m2.[1,5,8,9]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 5311497, Vinorelbine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Vinorelbine. 2021.
2. Capasso A. Vinorelbine in cancer therapy. Curr Drug Targets. 2012 Jul;13(8):1065-71. doi: 10.2174/138945012802009017. PMID: 22594474.
5. FDA. Navelbine. 2014. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/020388s027lbl.pdf
8. Medscape. Vinorelbine. 2021. https://reference.medscape.com/drug/navelbine-vinorelbine-342246
9. MIMS. Vinorelbine tartrate. 2021. https://www.mims.com/malaysia/drug/info/vinorelbine%20tartrate?mtype=generic

Pendahuluan Vinorelbin
Formulasi Vinorelbin

Artikel Terkait

  • Red Flag Benjolan Payudara
    Red Flag Benjolan Payudara
  • Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
    Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
  • Interpretasi Rontgen Toraks
    Interpretasi Rontgen Toraks
  • Pemeriksaan untuk Pasien Hemoptisis
    Pemeriksaan untuk Pasien Hemoptisis
Diskusi Terkait
Anonymous
Kemarin, 11:42
Benjolan di payudara sudah 1 tahun
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo Dokter.. ingin sharing kasus, wanita usia 45 tahun dengan keluhan benjolan di payudara seperti di foto terlampir sudah dialami sejak 1 tahun dan belum...
Anonymous
Kemarin, 10:10
Keluar nanah dan darah dari puting pada ibu yang tidak menyusui
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dokter, izin berdiskusi, pasien wanita usia 44 tahun, datang dengan keluhan keluar nanah dan darah saat puting di pencet (namun saat diperimsa sudah tdk...
dr. Hudiyati Agustini
24 hari yang lalu
Kebutuhan Nutrisi Pasien Kanker Payudara Setelah Kemoterapi - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter…!Kebutuhan nutrisi pada pasien kanker payudara setelah kemoterapi perlu mendapatkan perhatian khusus, karena pasien berisiko mengalami kaheksia....

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.