Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Telbivudin
Farmakologi telbivudin adalah agen antivirus antihepatitis B, melalui protease inhibitor kompetitif DNA polimerase dan reverse transferase DNA virus hepatitis B. Telbivudin mencapai konsentrasi maksimum dalam waktu 1−3 jam, berikatan dengan plasma protein sebesar 3,3%, dan diekskresikan melalui urin. Perlu diperhatikan pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang mendapat terapi telbivudin memerlukan penyesuaian dosis.[2-4,8]
Farmakodinamik
Telbivudin merupakan antihepatitis B kronis yang merupakan analog sintesis nukleotida tiamin. Telbivudin bekerja dengan melawan polimerase DNA Virus hepatitis B baik secara in vitro maupun in vivo. Telbivudin merupakan inhibitor kompetitif dari DNA polimerase virus hepatitis B dan reverse transferase DNA virus hepatitis B. Telbivudin akan difosforilasi oleh kinase seluler menjadi bentuk trifosfat aktif dan masuk ke dalam replikasi virus hepatitis B yang sedang tumbuh.[3-5]
Penggabungan telbivudin dengan DNA virus hepatitis B akan menghentikan perpanjangan rantai DNA virus yang mengakibatkan penghambatan replikasi virus hepatitis B. Penelitian telbivudin in vitro tidak menunjukkan penghambatan DNA polimerase alfa, beta, atau gama sel manusia, sehingga obat ini tidak memiliki efek toksik yang cukup besar untuk menyebabkan genotoksisitas. Sedangkan pada penelitian in vitro, telbivudin tidak meningkatkan produksi asam laktat.[3-5]
Farmakokinetik
Farmakokinetik telbivudin peroral akan diabsorbsi dan mencapai konsentrasi maksimum dalam waktu 1−3 jam. Absorpsi obat tidak berhubungan dengan pemberian makanan. Bioavaibilitas telbivudin hingga saat ini belum diketahui. Telbivudin berikatan dengan plasma protein dan diekskresikan melalui urin.[2-4,8]
Absorpsi
Telbivudin diabsorpsi melalui traktus gastrointestinal setelah dikonsumsi peroral. Pemberian dosis tunggal 600 mg akan mencapai konsentrasi maksimum setelah 1−3 jam. Hingga saat ini bioavaibilitas dari telbivudin belum diketahui. Absorpsi telbivudin tidak berhubungan dengan pemberian makanan.[2-4,8]
Distribusi
Telbivudin berikatan dengan plasma protein sebesar 3,3%, dan didistribusikan ke seluruh jaringan sel di dalam tubuh. Telbivudin mencapai konsentrasi stabil pada plasma setelah pemberian 600 mg setiap hari selama 5−7 hari, dengan konsentrasi sekitar 0,2–0,3 μg/mL.[3,8]
Metabolisme
Telbivudin bukan merupakan substrat, inhibitor, ataupun pemicu dari enzim sitokrom P450. Telbivudin terfosfoliasi oleh kinase seluler menjadi bentuk aktif, yaitu telbivudine-5'-triphosphate.[2,3,8]
Eliminasi
Telbivudin diekskresikan melalui urin tanpa perubahan substansi obat. Pada individu dengan renal clearance normal, difusi pasif merupakan mekanisme utama dari ekskresi telbivudin. Sedangkan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan menjalani hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis telbivudin. Waktu paruh telbivudin adalah 40–49 jam. Pemberian telbivudin dosis 600 mg perhari akan diekskresi melalui urin sebanyak 42% dalam 7 hari.[2,3,8]
