Pipemidic acid merupakan antibiotik derivat dari piromidic acid yang memiliki aktivitas poten terhadap bakteri gram negatif dan beberapa bakteri gram positif. Data mengenai mekanisme aksi pipemidic acid masih terbatas, tetapi efek bakterisidal diperkirakan terjadi karena obat ini dapat menginhibisi aktivitas enzim DNA gyrase. Inhibisi enzim ini akan mengganggu replikasi DNA bakteri. Konsentrasinya yang tinggi di urine membuat obat ini poten untuk mengatasi infeksi saluran kemih.[3,7]

Farmakokinetik

Data farmakokinetik pipemidic acid saat ini masih terbatas. Namun, obat ini diketahui dapat diabsorbsi dengan baik setelah konsumsi peroral. Proses eliminasi terutama terjadi melalui urine dalam bentuk yang masih aktif secara bakteriologis.

Absorbsi

Data terkait absorbsi pipemidic acid masih terbatas, tetapi obat ini diketahui dapat diabsorbsi dengan baik setelah pemberian peroral. Konsentrasi puncak dalam plasma adalah 4–12 µg/ml setelah pemberian dosis 50 mg/kg pada tikus, anjing, monyet, dan pada manusia (laki-laki). Bioavaibilitas setelah konsumsi oral diperkirakan mencapai 93%.[3,6]

Distribusi

Pipemidic acid berikatan dengan protein di plasma manusia sebesar 20%. Obat ini didistribusikan hampir ke semua organ dan jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang paling tinggi pada empedu dan urine. Konsentrasi di urine dilaporkan lebih tinggi dari konsentrasi di plasma.[3]

Metabolisme

Sebagian besar pipemidic acid diekskresikan dalam bentuk masih aktif, sehingga obat ini diperkirakan tidak banyak dimetabolisme oleh tubuh.[3,6]

Eliminasi

Sekitar 25–88% pipemidic acid yang dikonsumsi secara oral diekskresikan melalui urine dan sisanya dieliminasi melalui feses. Hampir 100% obat ini dieliminasi dalam bentuk yang masih aktif.[3]

Resistensi

Pipemidic acid dapat mengalami resistensi silang dengan obat golongan quinolone yang lain, seperti piromidic acid dan nalidixic acid. Resistensi ini disebabkan oleh penurunan sensitivitas sistem sintesis DNA bakteri terhadap obat.[6]