Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Apakah Anda memiliki STR?
Alo, sebelum melanjutkan proses registrasi, silakan identifikasi akun Anda.
Ya, Daftar Sebagai Dokter
Belum punya STR? Daftar Sebagai Mahasiswa

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Fosfomycin general_alomedika 2023-01-19T14:42:17+07:00 2023-01-19T14:42:17+07:00
Fosfomycin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Fosfomycin

Oleh :
dr. Catherine Ranatan
Share To Social Media:

Secara farmakologi, fosfomycin atau fosfomycin trometamol merupakan antibiotik yang memiliki efek inhibisi terhadap sintesis membran sel bakteri, sehingga menyebabkan kematian bakteri. Fosfomycin trometamol diserap melalui saluran pencernaan dan didistribusikan dengan jangkauan organ yang cukup luas.

Farmakodinamik

Fosfomycin trometamol diserap cepat setelah konsumsi oral dan diubah menjadi asam bebas (fosfomycin). Fosfomycin trometamol tidak berikatan dengan plasma protein, sehingga tersedia dalam bentuk molekul aktifnya. Di dalam darah, molekul aktif ini akan dibawa ke sel bakteri dengan mediator gliserofosfat atau glukosa 6-fosfat.[4]

Fosfomycin trometamol merupakan analog fosfoenolpiruvat, yang bekerja dengan cara menginhibisi enzim sitoplasma enolpiruvat transferase dengan mengikat sisi aktif residu sistein. Obat ini juga mencegah kondensasi fosfoenolpiruvat dengan uridin difosfate (UDP)-N-asetilglukosamin. Bila keduanya berikatan, terbentuk UDP-N-asetil muramat acid yang berperan dalam proses pembuatan dinding sel bakteri.[4]

Dengan terhambatnya proses tersebut, sintesis membran sel bakteri terganggu dan bakteri akhirnya mati. Selain itu, fosfomycin juga mencegah penempelan bakteri pada sel uroepitel. Efektivitas fosfomycin menurun pada urine dengan pH <6.[10]

Farmakokinetik

Fosfomycin trometamol diabsorbsi melalui saluran pencernaan, lalu didistribusikan ke beberapa organ. Namun, organ dengan distribusi utama adalah organ saluran kemih. Fosfomycin akan diekskresikan melalui urine tanpa proses metabolisme.

Absorbsi

Setelah konsumsi oral, fosfomycin trometamol diserap di usus halus dengan cepat dan memiliki bioavailabilitas sekitar 40%. Bila fosfomycin trometamol 3 gram (50 mg/kgBB) dikonsumsi dalam kondisi perut kosong, konsentrasi maksimal (Cmax) berkisar antara 21,8–32,1 mg/L, yang dapat tercapai dalam waktu 2–2,5 jam.[4,11]

Konsentrasi maksimal pada urine tercapai dalam waktu 4 jam dan bertahan pada konsentrasi tinggi (>128 mg/L) selama 1–2 hari setelah pemberian obat. Pada kondisi perut terisi makanan, penyerapan fosfomycin dapat berkurang.[4,10,11]

Distribusi

Fosfomycin trometamol memiliki kemampuan eliminasi infeksi pada saluran kemih yang baik karena terdistribusi dengan baik ke sistem saluran kemih (ginjal, ureter, kandung kemih, prostat, dan vesikula seminalis). Namun, distribusi fosfomycin trometamol juga menjangkau daerah lain seperti paru-paru, tulang, cairan serebrospinal, jaringan radang dan cairan abses.[2]

Fosfomycin bisa mempertahankan konsentrasi tingginya dalam urine, sehingga dapat dikonsumsi dalam 1 dosis. Volume distribusi (Vd) dari fosfomycin trometamol berkisar antara 100–170 L untuk individu dengan berat tubuh 70 kg.[11]

Metabolisme

Fosfomycin trometamol bertahan dalam bentuk aktifnya selama berada dalam tubuh. Obat ini dieliminasi melalui urine tanpa menjalani metabolisme. Waktu paruh fosfomycin trometamol dalam serum adalah 3,6 jam pada pasien dengan kondisi ginjal normal dan dapat memanjang pada golongan lanjut usia.[12,13]

Eliminasi

Mayoritas fosfomycin trometamol akan dieliminasi lewat urine, sedangkan sebagian kecil akan dieliminasi lewat feses dalam bentuk aktifnya. Proses eliminasi fosfomycin trometamol dari tubuh berlangsung dalam 3 hari dengan kondisi ginjal yang normal.[13]

Resistensi

Resistensi bakteri terhadap fosfomycin trometamol dapat terjadi melalui 3 mekanisme, yaitu:

  1. Mutasi pada gen yang seharusnya membuat transporter gliserol-3-fosfat atau glukosa-6-fosfat, sehingga fosfomycin tidak memiliki transporter dan tidak dapat mencapai bakteri yang dituju
  2. Mutasi point pada gugus enzim target (MurA), sehingga tidak memungkinkan terjadinya ikatan antara fosfomycin dengan bakteri
  3. Inaktivasi fosfomycin akibat reaksi enzimatik dengan modifikasi kovalen. Agen seperti fosfonat kinase FomA dan FomB atau ATP-fosfomycin dapat menambah glutation atau sistein pada fosfomycin dan menyebabkan inaktivasi[2,11,12,14]

 

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur

Referensi

2. Zhanel GG, Walkty AJ, Karlowsky JA. Fosfomycin: A First-Line Oral Therapy for Acute Uncomplicated Cystitis. Canadian Journal of Infectious Diseases and Medical Microbiology. 2016.
4. Katzung BG, et al. Basic & Clinical Pharmacology, 14th edition. McGraw Hill Education; 2015:p.810-811.
10. Falagas ME, Vouloumanou EK, Samonis G, Vardakas KZ. Fosfomycin. Clin Microbiol Rev. 2016;29:321–347. doi:10.1128/CMR.00068-15.
11. Dijkmans AC, Zacarias NVO, Burggraaf J, Mouton JW, et al. Fosfomycin: Pharmacological, Clinical and Future Perspectives. Antibiotics. 2017;6(24). doi:10.3390/antibiotics6040024
12. Medscape. Fosfomycin. 2023. https://reference.medscape.com/drug/monurol-fosfomycin-342560
13. Wijma RA, Koch BCP, Gelder TV, Mouton JW. High interindividual variability in urinary fosfomycin concentrations in healthy female volunteers. Clinical Microbiology and Infection. Elsevier; 2017.
14. Aghamali M, Sedighi M, Bialvei AZ, Mohammadzadeh N, et al. Fosfomycin: mechanisms and the increasing prevalence of resistance. Journal of Medical Microbiology. 2019;68:11–25. doi: 10.1099/jmm.0.000874

Pendahuluan Fosfomycin
Formulasi Fosfomycin

Artikel Terkait

  • Urinalisis untuk Mendeteksi Infeksi Saluran Kemih pada Bayi Usia Kurang Dari 60 Hari
    Urinalisis untuk Mendeteksi Infeksi Saluran Kemih pada Bayi Usia Kurang Dari 60 Hari
  • Antibiotik Profilaksis untuk Infeksi Saluran Kemih Berulang pada Anak
    Antibiotik Profilaksis untuk Infeksi Saluran Kemih Berulang pada Anak
  • Urinalisis vs Kultur Urine untuk Mendiagnosis Infeksi Saluran Kemih Anak
    Urinalisis vs Kultur Urine untuk Mendiagnosis Infeksi Saluran Kemih Anak
  • Pengambilan Sampel Urine untuk Diagnosis Infeksi Saluran Kemih pada Anak
    Pengambilan Sampel Urine untuk Diagnosis Infeksi Saluran Kemih pada Anak
  • Tes Dipstick untuk Skrining Infeksi Saluran Kemih Anak
    Tes Dipstick untuk Skrining Infeksi Saluran Kemih Anak

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
Dibalas 08 Oktober 2023, 16:14
Edukasi dan tata laksana infeksi saluran kemih berulang
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Izin bertanya dok, saya menemukan kasus laki-laki umur 40 thn, mengeluh bak keruh coklat, dan nyeri pinggang belakang kiri menjalar hingga ke lipat paha...
dr.annisar amalia
Dibalas 26 September 2023, 08:17
Pengobatan ISK pada ibu menyusui
Oleh: dr.annisar amalia
3 Balasan
Alo dokter saya memilik pasien perempuan usia 29 tahun dengan keluhan nyeri setelah BAK lebih dri 1 minggu yll , BAK rasa tidak puas , nyeri pinggang pasien...
Anonymous
Dibalas 04 September 2023, 07:12
Infeksi saluran kemih apakah bisa mengarah ke diagnosis batu saluran kemih?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, izin bertanya. Apakah bisa BSK dengan klinis nyeri abdomen regio hipokondrium kiri dan iliaca kiri serta nyeri ketok cva (-), kemudian dicekkan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.