Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Apakah Anda memiliki STR?
Alo, sebelum melanjutkan proses registrasi, silakan identifikasi akun Anda.
Ya, Daftar Sebagai Dokter
Belum punya STR? Daftar Sebagai Mahasiswa

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Meloxicam general_alomedika 2023-04-05T09:49:43+07:00 2023-04-05T09:49:43+07:00
Meloxicam
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Meloxicam

Oleh :
dr.Nailla Fariq Alfiani
Share To Social Media:

Farmakologi meloxicam memiliki sifat analgesik, anti-inflamasi, dan antipiretik karena dapat menghambat sintesis prostaglandin yang menjadi mediator inflamasi.  Prostaglandin membuat saraf aferen sensitif dan mempotensiasi aksi bradikinin dalam menginduksi nyeri. Meloxicam berbeda dengan nonsteroid anti inflammatory drugs (NSAID) lain, obat ini memiliki aktivitas penghambatan yang lebih besar terhadap isoform siklooksigenase (COX-2) daripada melawan isoform konstitutif (COX-1).[1-3,5,10]

Farmakodinamik

Farmakodinamik meloxicam berhubungan dengan penghambatan sintetase prostaglandin (cyclooxygenase). Sedangkan prostaglandin merupakan mediator inflamasi, sehingga obat ini berfungsi sebagai obat antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Meloxicam telah menunjukkan kemampuan dalam menurunkan laju sedimentasi eritrosit atau laju endap darah (LED) pada pasien rheumatoid arthritis. Selain itu juga dapat menurunkan C-reactive protein (CRP) serta ekspresi aquaporin-1. [2, 5]

Meloxicam bekerja menghambat prostaglandin, sedangkan prostaglandin berfungsi untuk melindungi mukosa gastrointestinal. Namun, meloxicam memiliki efek gastrointestinal yang lebih rendah daripada golongan NSAID lainnya karena cara kerjanya menghambat isoform siklooksigenase (COX-2) yang lebih besar daripada melawan isoform konstitutif (COX-1).[2,5,11]

NSAID non selektif secara reversibel menghambat enzim siklooksigenase (COX) di kedua isoformnya, COX-1 dan COX-2. Penghambat COX-2 selektif memiliki efek menguntungkan, yaitu menurunkan inflamasi jaringan dan mengurangi efek toksik pada saluran cerna. Namun, selektivitas ini menghasilkan ketidakseimbangan antara faktor anti dan pro trombotik, dengan dominasi tromboksan (TXA2). Tromboksan A2 merupakan suatu agonis trombosit dan vasokonstriktor yang secara selektif menekan prostasiklin endotel (PGI2), yang memicu serangkaian komplikasi kardiovaskular.[12-14]

Farmakokinetik

Farmakokinetik meloxicam tergantung dari sediaan yang digunakan. Sediaan meloxicam ada yang digunakan peroral, injeksi, topikal, atau supositoria.[2,5,11]

Absorbsi

Meloxicam peroral diabsorpsi di traktus gastrointestinal dengan bioavailabilitas absolut 89-90%. Meloxicam dosis tunggal memiliki median maksimum konsentrasi plasma (Cmax) antara 4−6 jam. Puncak konsentrasi meloxicam dosis kedua terjadi sekitar 12−14 jam, yang menunjukkan terjadinya daur ulang bilier. Setelah pemberian beberapa dosis, konsentrasi Cmax at steady state dicapai pada hari ke-5, dan farmakokinetik sebanding dengan dosis 7,5−15 mg. Meloxicam dapat diberikan tanpa memperhatikan waktu makan atau pemberian antasida secara bersamaan.[5,15-17]

Untuk sediaan injeksi memiliki Cmax 5642,9 ng/mL, puncak konsentrasi plasma (Tmax) sekitar 7‒8 menit. Sediaan topikal Cmax 48,48 ± 6,57 μg/ml dan Tmax 2 jam. Sedangkan pemberian supositoria memiliki puncak konsentrasi plasma berkisar antara 5 jam, dan Cmax hampir sama dengan sediaan oral.[5,15-17]

Distribusi

Distribusi meloxicam pada penggunaan oral, injeksi dan suppositoria hampir sama. Meloxicam sangat kuat berikatan dengan protein plasma, dengan albumin esensial  hingga 99,4%. Volume rata-rata distribusi (Vss) kira-kira 10−11 L. Fraksi pengikatan protein tidak dipengaruhi konsentrasi obat pada individu sehat, tetapi menurun hingga 90% pada pasien dengan penyakit ginjal. Setelah pemberian dosis oral, penetrasi meloxicam ke dalam eritrosit kurang dari 10%, cairan sinovial 40%, dan plasma sampai 50%. Fraksi bebas di dalam cairan sinovial 2,5 kali lebih tinggi daripada di plasma, karena kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan sinovial dibandingkan dalam plasma.[11,15-18]

Metabolisme

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme secara ekstensif di hati, dengan enzim sitokrom P450 yang berperan penting dan isoenzim CYP3A4 memberikan kontribusi kecil. Meloxicam memiliki 4 metabolit utama yang diketahui memiliki aktivitas farmakologi in vivo, di mana 60% dosis melalui oksidasi enzim sitokrom hati diubah menjadi 5’-carboxy meloxicam dan 5’-hydroxymethyl meloxicam. Sedangkan dua metabolit lainnya diproduksi melalui aktivitas peroksidase, yang masing-masing mencapai 16% dan 4% dari dosis yang diberikan.[2,11,15-18]

Eliminasi

Ekskresi meloxicam sebagian besar dalam bentuk metabolit melalui urin (0,2%) dan feses (1,6%), tetapi saat dilakukan pemeriksaan baik di feses maupun urin hasil metabolit hanya ditemukan pada urin. Waktu paruh eliminasi rata-rata (T 1/2) adalah sekitar 15‒20 jam. Total plasma clearance rata-rata 7‒9 mL/menit.[11,15-18]

Referensi

1. Bethesda. Meloxicam. 2020. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548278/
2. Drug bank. Meloxicam. 2020. https://go.drugbank.com/drugs/DB00814
3. PubChem. Meloxicam. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Meloxicam#section=Environmental-Abiotic-Degradation
5. Food and Drugs Administration. Mobic®. 2016. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020938s024s025,021530s014s015lbl.pdf
10. Pediatric Oncall. Meloxicam. 2020. https://www.pediatriconcall.com/drugs/Meloxicam/741
11. Takahiko Aoyama, Yoshimasa Ishida, Masato Kaneko, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Meloxicam in East Asian Populations: The Role of Ethnicity on Drug Response. 2017. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5744175/
12. Lancet. Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-infl ammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials. 2013. https://www.thelancet.com/action/showPdf?pii=S0140-6736%2813%2960900-9
13. Laura A. Perry, Charles Mosler, Ashton Atkins, et al. Cardiovascular Risk Associated With NSAIDs and COX-2 Inhibitors. 2014. https://www.uspharmacist.com/article/cardiovascular-risk-associated-with-nsaids-and-cox2-inhibitors
14. Reila Tainá Mendes, Cassiano Pereira Stanczyk, Regina Sordi, et al. Selective inhibition of cyclooxygenase-2: risks and benefits. 2012. https://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0482-50042012000500011&script=sci_arttext&tlng=en
15. Food Drug Administration. Anjeso. 2000. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/210583s000lbl.pdf
16. Jianmin Chen and Yuan Gao. Strategies for Meloxicam Delivery to and Across the Skin: A Review. 2016. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10717544.2016.1157839
17. Bfarm. Meloxicam P-RMS: FR/H/PSUR/0001/001, date of FAR: 21.12.2011. 2011. https://www.bfarm.de/SiteGlobals/Forms/Suche/EN/Servicefunctionsearch_Formular.html?resourceId=3496626&input_=3496642&pageLocale=en&templateQueryString=Meloxicam&submit.x=0&submit.y=0
18. Pusat Informasi Obat Nasional. Movicox®. 2014. http://pionas.pom.go.id/obat-baru/movi-cox-tablet-75mg.

Pendahuluan Meloxicam
Formulasi Meloxicam

Artikel Terkait

  • Efek Injeksi Platelet-Rich Plasma pada Osteoarthritis Pergelangan Kaki – Telaah Jurnal Alomedika
    Efek Injeksi Platelet-Rich Plasma pada Osteoarthritis Pergelangan Kaki – Telaah Jurnal Alomedika
  • Platelet-Rich Plasma (PRP) Intra-Artikular Untuk Pengobatan Osteoartritis
    Platelet-Rich Plasma (PRP) Intra-Artikular Untuk Pengobatan Osteoartritis
  • Asam Hyaluronat Intraartikular untuk Osteoarthritis
    Asam Hyaluronat Intraartikular untuk Osteoarthritis
  • Penggunaan Knee Brace pada Osteoarthritis Lutut
    Penggunaan Knee Brace pada Osteoarthritis Lutut
  • Manfaat Pemeriksaan Anti-Cyclic Citrullinated Peptide dan Rheumatoid Factor pada Rheumatoid Arthritis
    Manfaat Pemeriksaan Anti-Cyclic Citrullinated Peptide dan Rheumatoid Factor pada Rheumatoid Arthritis

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
13 Oktober 2023
Bagaimana cara membedakan septic arthritis dengan RA fase flare?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Halo dok, bagaimana cara membedakan septic arthirits dengan RA yg sedang ngeflare? Terima kasih
dr.Lanny Fargo Tjioe
19 September 2023
Rekomendasi obat untuk keluhan nyeri & bengkak lutut kanan (Osteoartritis)
Oleh: dr.Lanny Fargo Tjioe
1 Balasan
Ijin bertanya dok, seorang ibu usia 54 tahun mengeluh nyeri dan bengkak pada lutut kanan saat aktivitas maupun istirahat. Sdh sy berikan natrium diclofenac...
dr.Peter Fernando
01 Agustus 2023
Mnemonic #23 : Osteoartritis
Oleh: dr.Peter Fernando
0 Balasan
T - Terasa kaku di pagi hari U - Usia lanjut sebagai faktor risiko L - Lebih berat saat beraktivitas A - Adanya Pembengkakan pada sendi N - Nyeri sendiG -...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.