Farmakologi Diklofenak
Peran penting dari farmakologi diklofenak, atau diclofenac, adalah mekanisme kerja sebagai inhibitor enzim siklooksigenase yang menurunkan produksi prostaglandin penyebab inflamasi, demam, dan nyeri, terutama pada jaringan perifer.
Farmakodinamik
Natrium diklofenak mengikatkan diri dan berkelat pada kedua isoform dari enzim siklooksigenase 1 (COX-1) dan 2 (COX-2). Hal ini akan menghalangi konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin. Inhibisi natrium diklofenak terhadap COX-2 akan meredakan rasa nyeri dan inflamasi, dan inhibisi obat terhadap COX-1, dapat menimbulkan efek buruk terhadap gastrointestinal. Natrium diklofenak dapat lebih aktif terhadap COX-2, daripada beberapa obat lain golongan antiinflamasi nonsteroid yang mengandung asam karboksilat. [2,3]
Farmakokinetik
Farmakokinetik obat natrium diklofenak diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Obat selanjutnya akan mengikuti siklus enterohepatik, berakhir di urine dan feses.
Absorpsi
Penyerapan natrium diklofenak adalah 100% setelah konsumsi per oral, dan konsentrasi puncak obat tercapai dalam waktu 2 jam. Makanan tidak memengaruhi proses absorpsi obat. Meski demikian, makanan dapat memperlambat absorpsi obat, yaitu sekitar 1‒4,5 jam, dan juga terjadi penurunan kadar puncak obat dalam plasma darah, yaitu sekitar 30%. Obat sediaan lepas lambat dan salut selaput memerlukan waktu sekitar 2‒5 jam untuk mencapai konsentrasi puncak. [1-3,10]
Distribusi
Sekitar lebih dari 99% obat natrium diklofenak ini terikat pada protein serum, terutama albumin. Volume distribusi obat adalah 1,4 L/kg. Distribusi obat yang masuk ke dalam cairan sinovial adalah dengan cara berdifusi, dan dapat dideteksi dua jam setelah obat masuk ke dalam tubuh. Namun, konsentrasi obat tersebut lebih rendah daripada konsentrasinya dalam plasma darah. [11]
Metabolisme
Natrium diklofenak dimetabolisme di hepar menjadi beberapa metabolit, dengan metabolit utamanya adalah 4-hydroxydiclofenac. Obat dan metabolitnya akan menjalani proses glukuronidasi dan sulfasi, kemudian disalurkan ke cairan empedu.[4,11]
Eliminasi
Waktu paruh terminal obat dalam bentuk tidak berubah adalah sekitar 2 jam. Sekitar 65% dari dosis obat yang masuk ke dalam tubuh diekskresikan ke urine dan sekitar 35% ke feses melalui sistem bilier. [11]
