Mekanisme kerja pentoksifilin adalah mencegah terbentuknya gumpalan / agregasi eritrosit dan platelet, meningkatkan fleksibilitas eritrosit, mengurangi konsentrasi fibrinogen dan merangsang fibrinolisis. Karena itu, pentoksifilin dapat menurunkan kekentalan / viskositas darah dan memperbaiki rheology darah. Selain itu, pentoksifilin sedikit memiliki efek vasodilatasi, mengurangi resistensi vaskular perifer, dan inotropik positif.

Sehingga pemberian obat ini bertujuan untuk membuat aliran darah menjadi lebih lancar, oksigenasi jaringan membaik, dan kerusakan jaringan, terutama jaringan otot ekstremitas, sistem saraf pusat, ginjal dan pembuluh koroner.[1,3,4]

Penjelasan cara kerja pentoksifilin di level molekuler adalah peran inhibisi nonspesifik phosphodiesterase dan akumulasi cAMP pada sel otot polos di pembuluh darah, sel darah, serta jaringan. Akan tetapi, efek ini hanya ditemukan pada sel in vitro, dimana sel dipaparkan dengan dosis pentoksifilin yang jauh lebih tinggi dari konsentrasi plasma dengan pemberian dosis klinis.

Kadar pentoksifilin pada plasma pasien yang mendapatkan  dosis klinis hanya berkisar 1 ìM, sedangkan beberapa metabolit dari obat ini dapat mencapai konsentrasi plasma yang lebih tinggi.[2-4]

Farmakokinetik

Pentoxifilin merupakan obat yang diabsorbsi sempurna melalui saluran cerna, konsentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah 1 jam, didistribusi terikat eritrosit, dimetabolisme dalam hati, dan diekskresikan sebagian besar melalui ginjal. Pentoxifilin merupakan obat yang dapat diberikan untuk pasien dengan sirosis hepatis tanpa infeksi.[1,3]

Absorbsi

Pemberian pentoksifilin per oral akan diabsorpsi melalui saluran cerna, dan konsentrasi puncak di plasma tercapai pada 1 jam setelah dikonsumsi. Bioavailabilitas obat sekitar 10-30%. Asupan makanan sebelum mengonsumsi pentoksifilin tablet menunda tetapi tidak mengurangi penyerapan.[1,4]

Distribusi

Distribusi pentoksifilin terikat dengan eritrosit, berupa zat induk sebanyak 45% dan zat metabolit sebanyak 40%.[1,4]

Metabolisme

Metabolisme pentoksifilin terjadi di hati, menghasilkan beberapa zat metabolit seperti  5-hydroxyhexyl dan 3-carboxypropyl. Konsentrasi zat metabolit dalam plasma dua kali lebih tinggi daripada zat induk.[1,3,4]

Eliminasi

Waktu paruh untuk zat induk adalah 24-38 menit, sedangkan untuk zat metabolit / turunan lebih lama yakni 60-90 menit. Sebanyak 50-80% pentoksifilin diekskresikan dalam bentuk metabolit melalui urine. Sedangkan kurang dari 4% melalui feses.[1,4]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri