Methylcobalamin adalah bentuk aktif dan efektif dari vitamin B12 yang digunakan untuk mengobati atau mencegah komplikasi terkait defisiensi vitamin B12. Defisiensi vitamin B12 dapat menyebabkan kerusakan permanen pada sistem saraf dan anemia pernisiosa.

Pada kasus defisiensi vitamin B12, telah dilaporkan adanya pembengkakan progresif neuron mielin, demielinasi, dan kematian sel pada kolumna spinalis dan korteks serebral. Manifestasi klinis yang timbul dapat berupa parestesia pada tangan dan kaki, berkurangnya sensasi vibrasi, penurunan refleks tendon dalam, kehilangan memori, konfusi, perubahan mood, dan kehilangan penglihatan sentral. Pasien juga bisa menunjukkan gejala waham, halusinasi, hingga psikosis.[1]

Methylcobalamin berperan dalam sintesis metionin dan S-adenosilmetionin. Methylcobalamin bermanfaat untuk menjaga integritas myelin, pembentukan sel darah merah, dan sintesis DNA.