Acetylcysteine merupakan turunan dari asam amino alami L-sistein. Mukus merupakan campuran dari protein, lemak, air dan elektrolit yang diproduksi oleh sel goblet dan dipengaruhi oleh sel makrofag, neutrofil dan sel epitel. [10] Acetylcysteine bekerja sebagai mukolitik pada situasi basa yaitu pH 7-9. Hipersekresi mukus dan pengentalan mukus dapat menyebabkan sumbatan pada saluran napas. Hipersekresi mukus dapat terjadi pada pasien yang menderita penyakit tuberkulosis, bronkiektasis, sistik fibrosis serta penyakit paru obstruksi kronis (PPOK) yang didalamnya termasuk penyakit bronkitis kronis dan emfisema. Di Eropa, penggunaan mukolitik terutama Acetylcysteine secara luas digunakan untuk penderita PPOK karena dianggap dapat mengurangi frekuensi eksaserbasi dan mengurangi gejala klinis pada pasien bronkitis kronis.[11]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik acetylcysteine adalah :

Absorpsi

Obat Acetylcysteine diabsorbsi dengan cepat melalui saluran pencernaan. Bioavaibilitas Acetylcysteine secara oral adalah 4-10%. Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma pada penggunaan Acetylcysteine secara oral adalah 0,5 – 1 jam.[1]

Distribusi

Volume distribusi acetylcysteine adalah 0,47 L/kgBB. Obat Acetylcysteine berikatan dengan protein plasma (protein binding plasma) sebanyak 83%.

Metabolisme

Obat Acetylcysteine dimetabolisme di hati dan dinding saluran cerna. Acetylcysteine dapat dimetabolisasi menjadi sistein, disulfida, dan konjugat lainnya  seperti N,N-diacetylcysteine, N-acetylcysteine, N-acetylcysteine-glutation, dan N-acetylcysteine-protein.

Ekskresi

Obat Acetylcysteine diekskresi melalui urin. Waktu paruh obat Acetylcysteine yang dikonsumsi secara oral adalah 6,25 jam. Sedangkan waktu paruh obat Acetylcysteine yang digunakan secara intravena adalah 5,58 jam. Waktu pengeluaran rata-rata (mean clearance/CR) Acetylcysteine 0,11 liter/kgBB/jam.[6]