Farmakologi Hyoscine Butylbromide
Farmakologi hyoscine butylbromide adalah sebagai spasmolitik, dengan efek antikolinergik yang menginhibisi aktivasi parasimpatik secara kompetitif melalui reseptor-reseptor muskarinik sel otot polos.
Farmakodinamik
Setelah absorpsi per oral, hyoscine butylbromide akan terikat di reseptor-reseptor muskarinik dan menghalangi reseptor-reseptor ini terhadap aktivitas asetilkolin yang berlokasi pada akhir saraf parasimpatik post ganglionik dan pada sel-sel otot polos. Keadaan tersebut akan menghasilkan efek antispasmodik berupa relaksasi otot-otot polos traktus gastrointestinal, traktus urinarius, uterus, dan bilier. [3]
Farmakokinetik
Berbagai studi farmakokinetik hyoscine butylbromide pada manusia menunjukkan rendahnya bioavailabilitas sistemik obat ini setelah pemberian per oral. Tetapi, karena tingginya afinitas obat ini terhadap reseptor muskarinik, hyoscine butylbromide tetap ditemukan pada organ target seperti gastrointestinal, dan tetap menghasilkan efek terapeutik lokal berupa spasmolitik. [1]
Absorpsi
Karena memiliki sifat polaritas alami, maka obat ini hanya diabsorpsi sebagian, yaitu sekitar 8% setelah konsumsi per oral. Konsentrasi puncak obat dalam plasma darah tercapai dalam waktu 15 menit hingga 2 jam.
Bioavailabilitas sistemik obat kurang dari 1%. Walaupun demikian, hyoscine butylbromide dan metabolitnya tetap dapat ditemukan pada organ target. [2,3]
Metabolisme
Metabolisme obat terjadi terutama di hepar melalui proses hidrolisis ikatan ester. Metabolit yang dihasilkan bukan merupakan metabolit aktif. [3]
Distribusi
Distribusi hyoscine butylbromide adalah ke seluruh jaringan dan organ tubuh, namun tidak melewati sawar darah-otak.
Distribusi obat terutama pada sel yang memiliki reseptor muskarinik, seperti sel otot polos organ intraabdomen, intrapelvis, dan ganglia intramural.
Sekitar 4,4% hyoscine butylbromide dalam plasma darah terikat dengan protein, terutama albumin. [1,3]
Eliminasi
Waktu paruh pemberian obat secara intravena adalah 29 menit. Waktu paruh eliminasi obat adalah sekitar 1‒5 jam. [3,9]
