Farmakologi Eperisone
Farmakologi eperison diserap pada saluran pencernaan, melalui metabolisme first-pass di hepar, dan bekerja pada sistem saraf pusat.
Farmakodinamik
Eperisone bekerja pada sistem saraf pusat untuk melemaskan otot skeletal dengan menginhibisi rigiditas otot dan supresi refleks spinal. Eperisone menurunkan aktivitas eferen alfa dan gama, serta menginhibisi aktivitas medulla spinalis. Eperison diketahui dapat menekan kontraksi spontan pada spindel otot, serta respon dinamis terhadap pemanjangan otot. Obat ini menekan aktivitas serabut saraf aferen dari spindel otot 20 menit setelah konsumsi.[6,9,10]
Selain melemaskan otot, eperisone memiliki aktivitas analgesik pada tingkat medulla spinalis dengan menekan refleks nyeri. Eperisone menginhibisi pelepasan substansi P yang berperan pada jalur nyeri. Namun, refleks tersebut diketahui dapat kembali setelah konsumsi obat dihentikan.[6,10]
Eperison juga diketahui dapat menyebabkan dilatasi pembuluh darah otot polos melalui aktivitas antagonis Ca2+. Eperison juga dapat meningkatkan volume aliran darah pada kulit, otot, arteri karotis, dan arteri vertebra.[9,10]
Farmakokinetik
Eperison dikonsumsi secara per oral dan diserap di saluran pencernaan.
Absorbsi
Eperison diserap di saluran pencernaan dan mencapai puncak konsentrasi plasma 1,6-1,9 jam setelah konsumsi.[9]
Distribusi
Setelah diserap di saluran pencernaan, eperisone melalui first-pass di hepar sebelum akhirnya terdistribusi dalam darah. Dikarenakan adanya proses first-pass tersebut, eperisone diketahui memiliki bioavailabilitas yang rendah.[11] Setelah terdistribusi dalam darah, eperison juga dapat terdistribusi dan ditemukan pada ASI.[9]
Metabolisme
Eperisone dimetabolisme di hepar. Eperisone mengalami metabolisme presistemik berupa efek first-pass melalui hepar setelah terabsorpsi di salurnan pencernaan, sebelum akhrinya terdistribusi dalam darah. Eperisone diperkirakan dimetabolisme oleh enzim cytochrome P-450.[11]
Eliminasi
Waktu paruh eperison adalah 1,6-1,8 jam.[9]
