Farmakologi Fludrocortisone

Efek mineralokortikoid fludrocortisone berperan pada ginjal untuk meningkatkan reabsorpsi ion natrium dari cairan tubulus distal menuju ke plasma, sehingga fludrocortisone dapat meningkatkan ekskresi ion kalium dan hidrogen melalui urine. Selain itu, fludrocortisone juga menyebabkan retensi urine serta mempengaruhi transpor kation dalam sel-sel ekskresi. Hal ini menyebabkan berkurangnya ekskresi air dan elektrolit oleh usus besar, kelenjar saliva, dan kelenjar keringat. [9,10,11]

Oleh karena steroid bersifat lipofilik, pada tingkat selular, fludrocortisone mampu berdifusi melewati membran sel untuk membentuk kompleks dengan reseptor sitoplasma spesifik. Kompleks steroid-reseptor ini pada akhirnya akan masuk ke dalam inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi transkripsi mRNA yang selanjutnya memulai sintesis protein enzim. Enzim-enzim inilah yang pada akhirnya menghasilkan efek dari hormon-hormon yang berkaitan.[10,11]

Fludrocortisone juga memiliki efek glukokortikoid sedang yang mempengaruhi respons imun, proliferasi sel, dan diferensiasi sel.

Farmakokinetik

Fludrocortisone dapat diserap tubuh dengan baik, didistribusikan dalam plasma melalui ikatan protein sebelum akhirnya dimetabolisme di liver dan ginjal.[1,9]

Absorpsi

Fludrocortisone dapat diserap dengan baik. Bioavailabilitas fludrocortisone adalah 100% sedangkan waktu puncak plasma (peak plasma time) fludrocortisone ≤ 1,7 jam.[1,11]

Distribusi

Fludrocortisone didistribusikan dalam plasma dengan berikatan dengan protein. Tingkat pengikatan protein fludrocortisone tergolong tinggi, yakni sebesar 42%.[1,9,11]

Metabolisme

Fludrocortisone dimetabolisme terutama di liver, dan sebagian kecil di ginjal.[1,9,11]

Eliminasi

Waktu paruh (half life) plasma fludrocortisone adalah selama 3,5 jam sedangkan waktu paruh biologis fludrocortisone adalah selama 18-36 jam.[1,9,11]