Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Drospirenone monika-natalia 2023-01-20T14:07:48+07:00 2023-01-20T14:07:48+07:00
Drospirenone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Drospirenone

Oleh :
dr.Reni Widyastuti, Sp.FK
Share To Social Media:

Farmakologi drospirenone adalah sebagai progestin sintetik dengan efek kontrasepsi oral. Drospirenone menunjukkan aktivitas anti-gonadotropik yang kuat dalam menghambat pematangan folikel dan ovulasi dengan menekan LH (luteinising hormone).[1,2]

Farmakodinamik                                                                                                                

Efek kontraseptif drospirenone terjadi akibat penghambatan ovulasi. Drospirenone menunjukkan aktivitas anti-gonadotropik yang kuat dalam menghambat pematangan folikel dan ovulasi dengan menekan LH (luteinising hormone). Drospirenone juga meningkatkan kekentalan mukus serviks dan menyebabkan penipisan endometrium.

Drospirenone merupakan analog spironolactone yang memiliki aktivitas anti-mineralokortikoid, sehingga dapat meningkatkan ekskresi natrium dan air. Studi pada hewan menunjukkan bahwa drospirenone juga memiliki aktivitas antiandrogenik, sehingga dapat menghambat ikatan dihydrotestosterone (DHT) ke reseptornya dan mencegah sintesis androgen di ovarium. Aktivitas antiandrogenik ini bermanfaat untuk terapi acne dan hirsutisme.[1,2]

Farmakokinetik

Absorpsi drospirenone terjadi secara cepat dan hampir komplit. Volume distribusi drospirenone pada saat steady state adalah sekitar 4 L/kg. Sebesar 95%-97% drospirenone berikatan pada protein serum. Metabolisme terjadi secara ekstensif setelah pemberian secara oral. Drospirenone diekskresikan terutama melalui feses dan urin.[2,3]

Absorpsi

Absorpsi drospirenone terjadi secara cepat dan hampir komplit. Setelah pemberian secara oral, bioavailabilitas drospirenone mencapai 76%. Makanan tidak mempengaruhi absorpsi drospirenone. Konsentrasi steady state tercapai setelah 10 hari.[2,3]

Distribusi

Volume distribusi drospirenone pada saat steady state adalah sekitar 4 L/kg. Sebesar 95-97% drospirenone berikatan pada protein serum. Drospirenone berikatan pada albumin serum dan tidak berikatan pada sex hormone binding globulin (SHBG) atau corticosteroid binding globulin (CBG).[2,3]

Metabolisme

Drospirenone dimetabolisme secara ekstensif setelah pemberian secara oral. Metabolit aktif utamanya adalah bentuk asam dari drospirenone dan 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate. Kedua metabolit tersebut terbentuk tanpa keterlibatan sitokrom P450. Drospirenon juga merupakan substrat CYP3A4. Secara in vitro, drospirenone mampu menghambat enzim CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19, dan CYP3A4.[2,3]

Eliminasi

Setelah pemberian secara oral, kadar drospirenone di plasma menurun dengan waktu paruh 32 jam. Kecepatan klirens drospirenone di serum adalah 1,5 ± 0,2 mL/menit/kg. Drospirenone diekskresikan melalui feses dan urin dengan rasio ekskresi 1,2 berbanding 1,4.[1,2]

Referensi

1. Drugbank. Drospirenone. 2022. https://go.drugbank.com/drugs/DB01395
2. FDA. Drospirenone, 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211367s000lbl.pdf
3. Paton DM. Drospirenone: A novel progestogen used as an oral contraceptive without an estrogen component. Drugs of Today 2020;56:321–8.

Pendahuluan Drospirenone
Formulasi Drospirenone

Artikel Terkait

  • Pemeriksaan Sebelum Peresepan Kontrasepsi Hormonal
    Pemeriksaan Sebelum Peresepan Kontrasepsi Hormonal
  • Kontrasepsi Oral – Panduan e-Prescription Alomedika
    Kontrasepsi Oral – Panduan e-Prescription Alomedika
  • Pertimbangan dalam Meresepkan Kontrasepsi Oral
    Pertimbangan dalam Meresepkan Kontrasepsi Oral
  • Perbandingan Kontrasepsi Oral Kombinasi yang Berisi Drospirenone dan Etinilestradiol
    Perbandingan Kontrasepsi Oral Kombinasi yang Berisi Drospirenone dan Etinilestradiol
Diskusi Terkait
dr. Felicia
14 Desember 2022
Perbandingan Kontrasepsi Oral Kombinasi yang Berisi Drospirenone Dan Etinilestradiol - Artikel SKP ALOMEDIKA
Oleh: dr. Felicia
1 Balasan
ALO Dokter!Kontrasepsi oral kombinasi yang terdiri dari drospirenone (DRSP) dan etinilestradiol (EE) memiliki opsi dosis EE yang berbeda, yaitu sediaan...
Anonymous
26 Agustus 2022
Bolehkah pil KB digunakan untuk uji progesteron?
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Saya sering menemukan pasien dengan keluhan haid tidak teratur. Rata - rata ada sampai 4 bulanan. Sehingga, diagnosa sementara masih AUB. Izin bertanya dok....
dr. Herlin Karismaningtyas
08 Agustus 2022
Pasien konsumsi pil KB
Oleh: dr. Herlin Karismaningtyas
3 Balasan
Alo dokter mohon izin bertanya. Saya memiliki pasien, saat ini sedang konsumsi pil KB yasmin (21 tablet). Pasien konsumsi pil pertama saat haid di hari...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.