Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Apakah Anda memiliki STR?
Alo, sebelum melanjutkan proses registrasi, silakan identifikasi akun Anda.
Ya, Daftar Sebagai Dokter
Belum punya STR? Daftar Sebagai Mahasiswa

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Doxorubicin general_alomedika 2023-02-27T13:48:06+07:00 2023-02-27T13:48:06+07:00
Doxorubicin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Doxorubicin

Oleh :
dr. Karina Sutanto
Share To Social Media:

Secara farmakologi, doxorubicin bekerja sebagai agen sitotoksik dengan menghambat sintesis DNA dan RNA. Efek ini dapat menghambat dan menghentikan perkembangan neoplasma lebih lanjut. Doxorubicin akan dimetabolisme di hepar dan sebagian besar ekskresinya dilakukan melalui sistem bilier.[1-3]

Farmakodinamik

Efek sitotoksik doxorubicin pada sel-sel ganas terjadi melalui ikatan doxorubicin secara langsung dengan DNA (interkalasi) dan melalui inhibisi enzim topoisomerase II. Aktivitas ini menyebabkan kerusakan pada untai DNA, inhibisi replikasi nukleotida, dan inhibisi aktivitas polimerase DNA dan RNA yang akhirnya menyebabkan fragmentasi DNA dan apoptosis. Selain itu, doxorubicin juga merupakan agen kelasi besi yang kuat. Ikatan doxorubicin dengan besi dapat menimbulkan stres oksidatif akibat radikal bebas yang merusak DNA lebih lanjut.[1,4]

Farmakokinetik

Doxorubicin umumnya diberikan melalui injeksi intravena atau infus intravena kontinu. Obat ini dapat didistribusikan dengan cepat ke organ seperti paru-paru, hati, jantung, dan limpa. Metabolisme doxorubicin terjadi di hepar dan sebagian besar eliminasinya dilakukan oleh sistem bilier.[1,8]

Absorbsi

Doxorubicin dapat diserap ke dalam sel secara cepat melalui proses difusi pasif. Obat ini memiliki tingkat penetrasi dan kemampuan bertahan di dalam sel yang tinggi karena sifatnya yang lipofilik. Konsentrasi doxorubicin di dalam kompartemen nukleus biasanya lebih tinggi daripada konsentrasinya di sitoplasma. Karena doxorubicin dapat diserap dengan cepat ke dalam sel, konsentrasinya di plasma biasanya turun secara cepat.[3,4]

Distribusi

Doxorubicin terdistribusi secara cepat ke jaringan paru-paru, hati, jantung, limpa, dan ginjal. Waktu paruh distribusinya adalah sekitar 5 menit dan waktu paruh terminalnya adalah sekitar 20-48 jam. Doxorubicin tidak melewati sawar darah otak, namun dapat melintasi plasenta dan dapat diekskresikan ke dalam ASI.[1,3,4]

Volume distribusi doxorubicin dalam keadaan stabil berkisar antara 809-1214 L/m2. Tingkat pengikatan doxorubicin dan metabolit utamanya (doxorubicinol) terhadap protein plasma adalah sekitar 75%. Doxorubicin terdeteksi pada ASI setelah pemberian sebanyak 70 mg/m2 selama 15 menit melalui infus intravena kontinu. Konsentrasi puncak dalam ASI setelah 24 jam terhitung 4.4 kali lipat lebih besar dari konsentrasi dalam plasma. Doxorubicin masih terdeteksi dalam ASI hingga 72 jam.[4]

Metabolisme

Sebagian besar doxorubicin dimetabolisme di hepar dan diubah menjadi metabolit utamanya yaitu doxorubicinol. Waktu paruh terminal doxorubicinol dilaporkan mirip dengan doxorubicin. Selain itu, doxorubicin juga dapat dimetabolisme menjadi aglycones yang prosesnya disertai dengan pembentukan radikal bebas. Hal ini berkontribusi terhadap efek kardiotoksik doxorubicin.[3,4]

Eliminasi

Sebagian besar ekskresi doxorubicin dilakukan oleh sistem bilier dengan tingkat plasma clearance sekitar 324-809 mL/menit/m2. Sekitar 40% dosis obat akan dikeluarkan melalui feses dalam waktu 5 hari dan sekitar 5-12% dosis akan dikeluarkan melalui urine. Eliminasi doxorubicin mengalami penurunan signifikan pada pasien wanita yang mengalami obesitas dengan berat badan ideal > 130%.[3,4]

Referensi

1. Arbor KJ, Dubey R. Doxorubicin. StatPearls. StatPearls Publishing. 2020.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK459232/
2. PubChem. Doxorubicin. 2019.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Doxorubicin
3. MIMS. Doxorubicin. 2020.
https://www.mims.com/indonesia/drug/info/doxorubicin/?type=brief&mtype=generic
4. U.S. Food and Drug Administration. Doxorubicin Hydrochloride. 2013.
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/050467s073lbl.pdf
8. Drug and Lactation Database (LactMed). Doxorubicin. 2020.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501911/

Pendahuluan Doxorubicin
Formulasi Doxorubicin

Artikel Terkait

  • Interpretasi Hitung Jenis Leukosit - Shift to the Left pada Neutrofil
    Interpretasi Hitung Jenis Leukosit - Shift to the Left pada Neutrofil
  • Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
    Keamanan Jangka Panjang Kehamilan Pasca Kanker Payudara
  • Red Flag Limfadenopati Servikal
    Red Flag Limfadenopati Servikal
  • Red Flags Benjolan di Axilla
    Red Flags Benjolan di Axilla
  • Perbandingan Breast Conserving Surgery dan Mastektomi bagi Pasien Kanker Payudara
    Perbandingan Breast Conserving Surgery dan Mastektomi bagi Pasien Kanker Payudara

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
19 Oktober 2023
Membedakan pasien CML fase krisis dengan AML
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dok, izin bertny dok pasien CML fase krisis blas bagaimana membedakan dg AML dan apa terapinya?
Anonymous
30 Mei 2023
Penjelasan hasil PA kanker payudara stadium 3
Oleh: Anonymous
1 Balasan
All dokter, izin diskusi dgn hasil ini 🙏🏻 jika dilihat dari diagnosa ca mamae stadium 3, dan t1n0m0
Anonymous
15 Februari 2023
Bisitopenia et leukositosis dengan curiga AIHA
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Saya mendapatkan laki laki usia 59thn pre-op hernia inguinalis, ternyata hasil lab didapatkan seperti ini. Klinis splenomegali schufner 2-3. Pemeriksaan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.