Farmakologi Mupirocin
Farmakologi mupirocin adalah sebagai obat infeksi topikal poten. Obat ini bekerja menghambat sintesis protein bakteri, sehingga dapat menyebabkan kematian bakteri.[2,3]
Farmakodinamik
Mupirocin bekerja menghambat sintesis protein dengan berikatan pada enzim bakteri isoleucyl tRNA synthase. Penghambatan enzim tersebut menyebabkan tidak terjadinya transfer RNA isoleusin serta penghentian sintesis RNA dan protein bakteri. Hasil akhir yang diharapkan adalah terhambatnya pertumbuhan bakteri.
Konsentrasi mupirocin yang mendekati kadar hambat minimum (KHM) bersifat bakteriostatik, tetapi pada kadar yang lebih tinggi (formula mupirocin 2%) dan pajanan lebih dari satu hari, mupirocin bersifat bakterisidal. Mupirocin tidak menyebabkan toksisitas pada manusia karena afinitasnya yang rendah terhadap enzim isoleucyl tRNA synthase.[2,3,9]
Farmakokinetik
Mupirocin diabsorpsi secara minimal setelah aplikasi di kulit. Mupirocin yang beredar pada sirkulasi sistemik akan segera dimetabolisme menjadi bentuk inaktif berupa asam monat.[4]
Absorpsi
Mupirocin topical, baik yang dioleskan langsung ke area yang terinfeksi di kulit maupun secara nasal, mengalami absorpsi sistemik yang minimal. Mupirocin yang diberikan untuk perawatan luka tertutup tidak meningkatkan absorpsi obat, tetapi dapat meningkatkan penetrasi obat yang masuk melewati barier kulit jika diberikan pada kulit yang luka atau rusak.[4,6]
Distribusi
Mupirocin terikat oleh protein plasma sebesar 97%.[5,7]
Metabolisme
Mupirocin topikal yang mencapai sirkulasi sistemik akan cepat dimetabolisme menjadi metabolit yang tidak aktif yaitu asam monat.[5,7]
Eliminasi
Mupirocin yang mencapai sirkulasi sistemik akan segera diubah menjadi metabolit inaktif dan diekskresikan melalui urine. Waktu paruh eliminasi bentuk inaktif mupirocin adalah sekitar 30-80 menit.[4,5,7]
Resistensi
Resistensi terhadap mupirocin dilaporkan lebih banyak ditemukan pada Staphylococcus yang methicillin-resistant dibandingkan methicillin-susceptible. Resistensi ini diduga disebabkan oleh pembentukan isoleucyl-tRNA synthetase termodifikasi atau adanya perubahan genetik yang memediasi isoleucyl-tRNA synthetase termodifikasi.[4]
