Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Phenobarbital general_alomedika 2019-09-24T11:33:54+07:00 2019-09-24T11:33:54+07:00
Phenobarbital
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Phenobarbital

Oleh :
dr. Reren Ramanda
Share To Social Media:

Farmakologi phenobarbital berikatan dengan subunit reseptor gamma-aminobutyric acid (GABA) A. Efek yang ditimbulkan adalah sedasi dan antikejang.

Farmakodinamik

Phenobarbital bekerja pada reseptor GABAA, dengan meningkatkan inhibisi sinaptik. Phenobarbital meningkatkan frekuensi pembukaan kanal klorida, menyebabkan hiperpolarisasi membran, menginhibisi sinaps, dan menurunkan eksitabilitas neuron. Fenobarnital juga mengurangi konduktansi natrium dan kalium, influks kalsium, dan menekan eksitabilitas glutamat. Hal ini akan meningkatkan ambang kejang dan menurunkan aktivitas kejang dari fokusnya.

Selain itu, fenobarbiral juga mempengaruhi polisinaptik formatio retikularis midbrain yang memberikan efek sedatif. [2,8,5,12]

Farmakokinetik

Phenobarbital adalah derivat asam barbiturat yang bekerja sebagai depresan nonselektif sistem saraf pusat. Farmakokinetik sedikit berbeda tergantung cara pemberian (oral, rektal, atau intravena).

Absorpsi

Setelah konsumsi per oral, 70-90% phenobarbital diserap secara perlahan dari traktus gastrointestinal. Konsentrasi puncak darah dicapai dalam 8-12 jam, dan konsentrasi puncak di otak dicapai dalam 10-15 jam. Pemberian per rektal akan segera diserap oleh mukosa kolon.

Pada pemberian intravena, phenobarbital memiliki onset aksi 5 menit dan efek maksimal dicapai dalam 30 menit. Pemberian intramuskular dan subkutan memiliki onset aksi yang sedikit lebih lambat. Durasi kerja phenobarbital parenteral adalah 4-6 jam.

Bioavailabilitas, sediaan phenobarbital oral  atau intramuskular mencapai 80-100% pada orang dewasa. Durasi efek sedatif phenobarbital biasanya sekitar 3-6 jam setelah pemberian via intravena dan sekitar 6-8 jam ketika obat diberikan melalui jalur yang lain. [3,5,8,12]

Distribusi

Phenobarbital berikatan dengan protein sebesar 20-45%. Phenobarbital terdistribusi ke seluruh jaringan dan cairan tubuh dengan konsentrasi tertinggi di otak dan hati.

Phenobarbital tergolong ke dalam barbiturat yang kurang lipofilik dibandingkan obat golongan barbiturat lainnya, sehingga lebih lambat dalam mempenetrasi otak dan lebih lambat meninggalkan jaringan otak.

Kadar plasma phenobarbital dengan rentang 10-35 mcg/ml direkomendasikan untuk penatalaksanaan kejang. [3,5,12]

Metabolisme

Phenobarbital adalah obat yang metabolisme utamanya terjadi di hati oleh enzim mikrosomal. Phenobarbital dihidroksilasi oleh hati membentuk p-hydroxyphenobarbital yang merupakan metabolit inaktif. Phenobarbital juga menginduksi enzim sitokrom p450 CYP2B6 dan CYP3A, sehingga obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim ini akan mengalami metabolisme yang lebih cepat bila diberikan secara bersamaan dengan phenobarbital. [2,5,8,12]

Eliminasi

Phenobarbital terutama diekskresikan lewat urin oleh ginjal dengan mekanisme pH dependent. Waktu paruh plasma berkisar antara 75-120 jam pada orang dewasa. Seiring dengan bertambahnya usia, klirens phenobarbital juga akan semakin berkurang. Oleh karena itu, pada pasien usia tua diperlukan penyesuaian dosis.

Sekitar 25% dari total dosis phenobarbital dikeluarkan dalam bentuk yang tak diubah lewat urin, dan sisanya diekskresikan dalam bentuk metabolit p-hydroxy dan konjugat glukuronida. [2,3,5,9,12]

Resistensi

Toleransi pasien terhadap efek sedasi phenobarbital akan meningkat seiring bertambah lama waktu pemakaian. [3]

Referensi

2.Lewis, CB and Adams, Ninos. StatPearls [Internet]. Phenobarbital. 2019. Available from : https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532277/
3.Bentley, Suzanne. Medscape. Phenobarbital Level 2014. Available from : https://emedicine.medscape.com/article/2090284-overview#showall
5.US National Library of Medicine. Phenobarbital. 2019. Available from : https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Phenobarbital
8.Ochoa, JG. Medscape. What is the role of phenobarbital in the treatment of epilepsy?. 2019. Available from : https://www.medscape.com/answers/1187334-187109/what-is-the-role-of-phenobarbital-in-the-treatment-of-epilepsy
9.Mims Indonesia. Phenobarbital + Phenytoin. 2019. Available from : http://www.mims.com/indonesia/drug/info/phenobarbital%20+%20phenytoin/?type=brief&mtype=generic%3E
12. M. Pacifici, G. (2016). Clinical Pharmacology of Phenobarbital in Neonates: Effects, Metabolism and Pharmacokinetics. Current Pediatric Reviews, 12(1), 48–54. doi:10.2174/15733971116661510262239

Pendahuluan Phenobarbital
Formulasi Phenobarbital

Artikel Terkait

  • Levetiracetam Tidak Superior terhadap Phenytoin dalam Pengobatan Status Epileptikus pada Anak – Telaah Jurnal
    Levetiracetam Tidak Superior terhadap Phenytoin dalam Pengobatan Status Epileptikus pada Anak – Telaah Jurnal
  • Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
    Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
  • Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
    Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
  • Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
    Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
  • Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa
    Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Irene Cindy Sunur
16 hari yang lalu
Efektivitas Terapi Hormonal dan Nonhormonal untuk Epilepsi Katamenial - Artikel CME SKP Alomedika
Oleh: dr. Irene Cindy Sunur
1 Balasan
ALO Dokter!Epilepsi katamenial adalah fluktuasi atau peningkatan frekuensi kejang yang beriringan dengan siklus menstruasi pasien.Terapi untuk epilepsi...
dr. Livia Kurniati Saputra
13 April 2022
Terapi Antidepresan untuk Pasien dengan Epilepsi - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Livia Kurniati Saputra
1 Balasan
ALO Dokter,Depresi merupakan salah satu gangguan psikiatri tersering pada pasien epilepsi. Tata laksana depresi pada epilepsi harus dilakukan dengan...
Anonymous
17 Maret 2022
Epilepsi yang tidak respon dengan obat anti epilepsi - Saraf Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Anyeliria, SpSPada pasien epilepsi yang sudah diberikan 2 obat anti epilepsi yang sesuai dan menurut pasien dan keluarga selama ini teratur minum...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.