Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Flumazenil general_alomedika 2021-02-26T10:52:54+07:00 2021-02-26T10:52:54+07:00
Flumazenil
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Flumazenil

Oleh :
dr. Rifan Eka Putra Nasution
Share To Social Media:

Secara farmakologi, flumazenil bekerja sebagai antagonis benzodiazepin pada sistem saraf pusat. Obat ini memiliki afinitas yang tinggi untuk kompleks reseptor gamma aminobutyric acid (GABA)-benzodiazepin. Kompleks reseptor ini merupakan tempat pengikatan spesifik obat golongan benzodiazepin. Adanya flumazenil akan membuat suatu kompetisi untuk berikatan dengan reseptor GABA-benzodiazepin.

Flumazenil memiliki durasi kerja yang jauh lebih singkat daripada mayoritas obat golongan benzodiazepin. Hal ini menyebabkan efek flumazenil akan menghilang lebih cepat daripada efek benzodiazepin.[1,7]

Farmakodinamik

Flumazenil secara kompetitif menghambat pengikatan benzodiazepin pada kompleks reseptor GABA-benzodiazepin. Akan tetapi, meskipun flumazenil berperan sebagai antagonis benzodiazepin, obat ini tidak bersifat antagonis terhadap obat yang memengaruhi neuron GABA-ergik. Obat ini juga tidak membalikkan efek opioid.[5-7]

Flumazenil dapat membalikkan efek sedasi yang diinduksi oleh benzodiazepin. Namun, obat ini tidak bisa mengatasi depresi pernapasan akibat benzodiazepin. Kasus depresi pernapasan harus tetap ditangani dengan manajemen patensi airway, pemberian ventilasi, dan monitor ketat. Kembalinya kesadaran mendadak setelah pemberian flumazenil dapat menyebabkan disforia dan agitasi.

Jika obat ini diberikan pada pasien dengan riwayat penggunaan benzodiazepin kronis, gangguan mendadak agonisme benzodiazepin oleh flumazenil dapat menyebabkan sindrom putus obat (withdrawal), termasuk bangkitan kejang. Flumazenil juga tidak bisa berperan sebagai antagonis untuk obat lain, seperti barbiturat, opiat, atau antidepresan trisiklik.[5-7]

Farmakokinetik

Flumazenil dapat menimbulkan efek terapi dalam waktu yang cepat setelah injeksi intravena. Klirens dan volume distribusi (Vd) per kg serupa pada anak-anak dan orang dewasa, tetapi lebih banyak variabilitas pada anak-anak.[5-7]

Absorbsi

Flumazenil diberikan secara intravena dengan onset aksi 1–2 menit setelah pemberian. Sekitar 80% respons muncul dalam 3 menit setelah pemberian obat. Efek puncak akan muncul sekitar 6–10 menit setelah pemberian.[5-7]

Distribusi

Distribusi sistemik dengan Vd awal adalah 0,5 L/kg dan didistribusikan ulang sebesar 1 L/kg dengan rentang Vd distribusi 0,77–1,5 L/kg. Vd pada anak-anak berusia 5–9 tahun adalah 1±0,2 L/kg. Vd tersebut menimbulkan efek resedasi setelah 19–50 menit. Durasi sangat terkait dengan dosis dan konsentrasi plasma benzodiazepin. Efek pembalikan flumazenil mungkin menghilang sebelum efek benzodiazepin menghilang.[5-7]

Metabolisme

Metabolisme flumazenil terjadi di hepar. Metabolismenya berlangsung secara cepat dan ekstensif. Namun, metabolisme ini tergantung pada aliran darah hepar.[5-7]

Eliminasi

Eliminasi utama flumazenil dilakukan oleh ginjal (90–95%) dan sisanya dieliminasi oleh sistem bilier (5–10%). Sebanyak <1% metabolit tidak berubah pada orang dewasa dan sebanyak 5,8–13,8% metabolit tidak berubah pada anak usia 5–9 tahun.

Waktu paruh eliminasi alfa pada pasien dewasa adalah 4–11 menit dan waktu paruh eliminasi terminalnya adalah 40–80 menit. Anak-anak memiliki waktu paruh terminal sekitar 40 menit (20–75 menit). Pada pasien dengan disfungsi hepar moderat, waktu paruh memanjang hingga 1,3 jam. Sementara itu, pada kerusakan hepar berat, waktu paruh memanjang hingga 2,4 jam.[5-7]

 

Referensi

1. Medscape. Flumazenil. https://reference.medscape.com/drug/romazicon-flumazenil-343731#0
5. Drug Information Provided By Gold Standard. Drug Monograph: Flumazenil. Clinical Key. 2019.
6. Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc. Flumazenil. AccessMedicine. 2021.
7. Sharbaf SN, Bistas KG, Saadabadi A. Flumazenil. StatPearls Publishing. 2020. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470180/

Pendahuluan Flumazenil
Formulasi Flumazenil
Diskusi Terbaru
ayu nasiroh
Hari ini, 07:23
Metode sirkumsisi terbaik
Oleh: ayu nasiroh
2 Balasan
Alo dokter. Ijin bertanya, apakah metode yg terbaik untuk sirkumsisi? Mengingat semakin banyak metode2 yang berkembang saat ini. Ada cauter, laser, stapler...
dr. Monda Darma
Kemarin, 18:46
Pemberian Ketorolac pada kasus gastritis akut
Oleh: dr. Monda Darma
2 Balasan
Saya sering menjumpai pasien di praktek, pasien dg gastritis akut dan mengeluh nyeri ulu hati yg hebat, apakah bisa diberikan inj. Ketorolac IM tindakan...
dr. Hudiyati Agustini
Kemarin, 16:45
Benzoil Peroksida Topikal untuk Terapi Acne - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter! Benzoil peroksida topikal sering digunakan sebagai lini utama terapi acne. Berbagai penelitian mengenai benzoil peroksida terus berkembang...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.