Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Gabapentin general_alomedika 2021-04-13T17:19:14+07:00 2021-04-13T17:19:14+07:00
Gabapentin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Gabapentin

Oleh :
dr.Muhammad Ridwan
Share To Social Media:

Farmakologi gabapentin adalah sebagai obat antikonvulsan yang juga memiliki efek antispasmodik dan muscle relaxant (pelemas otot). Gabapentin menghambat pelepasan neurotransmitter di daerah presinaptik, sehingga menghalangi neurotransmisi patologis seperti yang terlihat pada pasien dengan gangguan kejang atau nyeri neuropati.

Farmakodinamik

Gabapentin dapat dengan bebas melewati sawar darah-otak dan bekerja pada neurotransmiter. Gabapentin memiliki gugus sikloheksil dengan struktur neurotransmitter GABA sebagai struktur kimianya. Meskipun memiliki struktur yang mirip dengan GABA, obat ini tidak mengikat reseptor GABA dan tidak mempengaruhi sintesis atau penyerapan GABA.

Gabapentin bekerja dengan menunjukkan afinitas tinggi terhadap pengikatan di voltage-gated calcium channels, terutama alfa-2-delta-1, yang menghambat pelepasan neurotransmitter di daerah presinaptik yang berperan dalam epileptogenesis. Meskipun tidak ada bukti mekanisme kerja langsung pada reseptor serotonin, dopamin, benzodiazepin, atau histamin, penelitian telah menunjukkan gabapentin meningkatkan kadar serotonin total pada subjek kontrol yang sehat.[2-5]

Obat ini telah disetujui penggunaanya untuk neuralgia postherpetik dan terapi tambahan pada epilepsi.[7]

Farmakokinetik

Gabapentin diduga diabsorpsi di intestinal melalui transpor terfasilitasi. Obat ini diekskresikan di urine dalam bentuk tidak berubah

Absorpsi

Gabapentin oral akan diabsorpsi oleh organ pencernaan dengan mekanisme transpor terfasilitasi (transpor terbantu). Melalui mekanisme ini, maka bioavailabilitas gabapentin menurun seiring dengan peningkatan dosis. Namun, dalam kisaran dosis yang direkomendasikan 300 hingga 600 mg, perbedaan bioavailabilitas relatif kecil.

Makanan hanya memiliki sedikit pengaruh pada laju dan tingkat penyerapan gabapentin. Bioavailabilitas gabapentin dosis 900 mg/hari adalah 60%, 1200 mg/hari adalah 47%, dan 2400 mg/hari adalah 34%.[1,7,9]

Distribusi

Gabapentin tidak terikat protein. Gabapentin tidak menginduksi enzim hati atau menghambat metabolisme obat antiepilepsi lainnya.[10,11]

Gabapentin ditemukan di cairan serebrospinal dalam konsentrasi 9-20% dari konsentrasi plasma. Obat ini disekresikan ke ASI dalam konsentrasi yang hampir sama dengan konsentrasi plasma.[1]

Metabolisme

Gabapentin tidak dimetabolisme.[1]

Eliminasi

Gabapentin diekskresikan di urine dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi adalah 5-7 jam. Gabapentin bisa dieliminasi melalui hemodialisis.[7]

 

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3446, Gabapentin. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Gabapentin. Accessed Mar. 9, 2021.
2. Lumsden DE, Crowe B, Basu A, Amin S, Devlin A, DeAlwis Y, Kumar R, Lodh R, Lundy CT, Mordekar SR, Smith M, Cadwgan J. Pharmacological management of abnormal tone and movement in cerebral palsy. Arch Dis Child. 2019 Aug;104(8):775-780. doi: 10.1136/archdischild-2018-316309.
3. Rocha S, Ferraz R, Prudêncio C, Fernandes MH, Costa-Rodrigues J. Differential effects of antiepileptic drugs on human bone cells. J Cell Physiol. 2019 Nov;234(11):19691-19701. doi: 10.1002/jcp.28569. Epub 2019 Apr 2. PMID: 30941778.
4. Chin KK, Carroll I, Desai K, Asch S, Seto T, McDonald KM, Curtin C, Hernandez-Boussard T. Integrating Adjuvant Analgesics into Perioperative Pain Practice: Results from an Academic Medical Center. Pain Med. 2020 Jan 1;21(1):161-170. doi: 10.1093/pm/pnz053.
5. Viniol A, Ploner T, Hickstein L, Haasenritter J, Klein KM, Walker J, Donner-Banzhoff N, Becker A. Prescribing practice of pregabalin/gabapentin in pain therapy: an evaluation of German claim data. BMJ Open. 2019;9(3):e021535.
7. FDA (U.S. Food and Drug Administration). Neurontin® (gabapentin) capsules, Neurontin® (gabapentin) tablets, Neurontin® (gabapentin) oral solution. FDA, 2011. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020235s036,020882s022,021129s022lbl.pdf
9. Berry DJ, Beran RG, Plunkeft MJ, Clarke LA, Hung WT. The absorption of gabapentin following high dose escalation. Seizure. 2003;12(1):28-36.
10. McLean MJ. Clinical pharmacokinetics of gabapentin. Neurology. 1994 Jun;44(6 Suppl 5):S17-22; discussion S31-2. PMID: 8022536.
11. Yasaei R, Katta S, Saadabadi A. Gabapentin. [Updated 2020 May 24]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK493228/

Pendahuluan Gabapentin
Formulasi Gabapentin

Artikel Terkait

  • Manfaat dan Keamanan Diet Ketogenik
    Manfaat dan Keamanan Diet Ketogenik
  • Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
    Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
  • Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
    Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
  • Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
    Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
  • Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa
    Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
22 hari yang lalu
Waktu yang tepat untuk berhenti minum obat antiepilepsi setelah pasien 2 tahun bebas kejang
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Alo dok...Mau menanyakan terkait kapan waktu yg tepat untuk menghentikan minum obat anti epilepsi setelah pasien sudah 2 tahun bebas kejang.Dan bgmana...
Anonymous
27 hari yang lalu
Imunisasi campak pada bayi dengan epilepsi
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter. Izin bertanya apakah kontraindikasi imunisasi campak pada bayi dengan epilepsi? Bayi ini riwayat kdk setelah imunisasi dan berlanjut menjadi...
Anonymous
01 Desember 2022
Epilepsi pada anak - Anak Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat sore dr Yoke SpA, ijin tanya pada pasien anak epilepsi on OAE, kapan kita boleh menghentikan OAE tersebut? Apakah ada kriterianya? Jika boleh...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.