Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Indomethacin general_alomedika 2021-07-28T13:30:03+07:00 2021-07-28T13:30:03+07:00
Indomethacin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Indomethacin

Oleh :
dr. Audrey Amily
Share To Social Media:

Farmakologi indomethacin adalah sebagai obat analgesik turunan indol sintetis dengan aktivitas antiinflamasi dan sifat kemopreventif. Sebagai obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS), indomethacin menghambat enzim siklooksigenase (COX), sehingga mencegah pembentukan adisi DNA yang dimediasi siklooksigenase oleh amina aromatik heterosiklik. Agen ini juga dapat menghambat ekspresi multidrug-resistant protein tipe 1, menghasilkan peningkatan khasiat beberapa agen antineoplastik dalam mengobati tumor yang resisten terhadap multiobat.[5]

Farmakodinamik

Indomethacin adalah obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dengan efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Indomethacin adalah turunan asam indol-asetat dengan nama kimia 1-(p-chlorobenzoyl)25-methoxy-2-methylindole-3-acetic acid.

Efek farmakologi indomethacin belum sepenuhnya dipahami, namun diperkirakan terjadi melalui penghambatan enzim siklooksigenase (COX) yang poten dan nonselektif. COX merupakan enzim utama yang bertanggung jawab mengkatalisis biosintesis prostaglandin dan tromboksan melalui jalur asam arakidonat.[1,5]

Indomethacin juga dapat menghambat ekspresi multidrug-resistant protein tipe 1, menghasilkan peningkatan khasiat beberapa agen antineoplastik dalam mengobati tumor yang resisten terhadap multiobat. Selain itu, indomethacin mengaktivasi fosfatase yang menghambat migrasi dan proliferasi sel kanker, serta dapat menyebabkan apoptosis sel tumor.[5]

Farmakokinetik

Indomethacin menampilkan profil farmakokinetik linier, yaitu konsentrasi plasma dan area under the curve (AUC) bersifat proporsional dengan dosis, sedangkan waktu paruh (T1/2) dan klirens plasma dan ginjal bersifat dose-dependant.[5]

Absorpsi

indomethacin secara cepat diabsorpsi di saluran gastrointestinal. Bioavailabilitas agen ini mencapai 100% dengan konsumsi per oral, dimana 90% absorpsi terjadi dalam waktu 4 jam. Bioavailabilitas indomethacin yang diberikan per rektal sekitar 80-90%.[1,3,5]

Setelah pemberian dosis tunggal secara oral, konsentrasi puncak plasma didapatkan antara 0,9 ± 0,4 dan 1,5 ± 0,8 jam pada keadaan puasa. Walaupun terdapat variasi antar subjek, konsentrasi puncak plasma akan berbanding dengan dosis dan memiliki rerata 1,54 ± 0,76 μg/mL pada pemberian dosis tunggal 25 mg; 2,65 ± 1,03 μg/mL pada pemberian dosis tunggal 50 mg; dan 4,92 ± 1,88 μg/mL pada pemberian dosis tunggal 75 mg.[5]

Metabolisme

Indomethacin dimetabolisme di hepar menjadi konjugat glukuronidanya dan menjadi metabolit desmetil, desbenzoil, dan desmetil-desbenzoil. Metabolit ini diduga tidak memiliki aktivitas antiinflamasi. Sebagian obat juga mengalami deasilasi oleh sistem nonmikrosom.[5]

Distribusi

Sekitar 99% indomethacin terikat dengan protein plasma. Indomethacin ditemukan melintasi sawar darah-otak dan plasenta.[1]

Eliminasi

Indomethacin diekskresikan melalui ginjal, metabolisme, dan ekskresi bilier. Klirens plasma indomethacin dilaporkan berkisar 1 hingga 2,5 mL/kg/menit setelah pemberian oral.

Sekitar 60% dari dosis oral ditemukan dalam urine sebagai obat dan metabolit (26% sebagai indomethacin dan glukuronidanya), serta 33% ditemukan dalam tinja.[1,5]

Referensi

1. FDA. Indomethacin Capsules. 2016. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/018829s022lbl.pdf
5. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3715, Indomethacin. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Indomethacin. 2021.

Pendahuluan Indomethacin
Formulasi Indomethacin
Diskusi Terbaru
Anonymous
Kemarin, 19:58
Infeksi kulit
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dokter, saya memiliki pasien di klinikLaki-laki, 36 tahun keluhan utama :  muncul bintik di seluruh tubuh sejak 5 hari yang lalu. gatal (+). Pasien tidak...
Anonymous
Kemarin, 14:18
Pemeriksaan lab gula dan kolestrol
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Selamat siang Alodokter. Apabila pasien direncanakan pemeriksaan DL, Profil lipid, GDP, dan Ur/cr oleh dokter spesialis. Pasien kan dipuasakan dulu. Apakah...
dr.Alni Magdalena
Kemarin, 13:12
Layanan Dokter ke Rumah - Alodokter (Informasi layanan dan lowongan)
Oleh: dr.Alni Magdalena
3 Balasan
Alo, dokter!Dengan ini Saya ingin menginformasikan bahwa Alodokter telah meluncurkan layanan Dokter Ke Rumah (Home Visit), sebagai berikut: Layanan Dokter ke...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.