Farmakologi Efedrin
Farmakologi efedrin berkaitan dengan mekanisme aksinya terhadap reseptor adrenergik alfa dan beta.
Farmakodinamik
Efedrin secara langsung berperan sebagai agonis pada reseptor alfa adrenergik dan beta adrenergik, serta secara tidak langsung menyebabkan pelepasan norepinefrin pada persarafan simpatis. Hal ini menyebabkan efek peningkatan tekanan darah, denyut jantung, cardiac output serta peningkatan resistensi perifer.
Selain itu, stimulasi pada reseptor alfa adrenergik yang terdapat pada sel otot polos vesika urinaria menyebabkan peningkatan tahanan terhadap pengeluaran urin. Aktivasi reseptor beta adrenergik di saluran napas dan paru menyebabkan bronkodilasi. Efedrin juga bekerja sebagai stimulan pada korteks serebri dan pemberian topikal dapat menyebabkan dilatasi pupil. [1-6]
Farmakokinetik
Pada pemberian oral, efedrin diserap dengan baik melalui gastrointestinal. Durasi kerja sediaan oral berkisar 3-6 jam.
Absorpsi
Efedrin diabsorpsi hampir seluruhnya melalui jalur gastrointestinal. Waktu paruh berkisar antara 2,5-3,6 jam, dengan durasi kerja 3-6 jam.
Onset obat sangat cepat jika diberikan secara intravena, dan berkisar 10-20 menit setelah pemberian intramuskular.
Distribusi
Efedrin diekskresikan secara ekstensif ke seluruh tubuh, termasuk ke air susu ibu. Efedrin dapat berakumulasi di hepar, paru, ginjal, limpa, dan otak.
Metabolisme
Efedrin dimetabolisme di hepar secara minimal. Metabolit yang dihasilkan berupa asam benzoat, hippuric acid, norefedrin, dan p-hidroksiefedrin (inaktif).
Eliminasi
Efedrin dieksresikan melalui urin sebanyak 95% dalam 24 jam. Tetapi, ekskresi efedrin tergantung pada pH urin dikarenakan adanya grup yang terionisasi pada kondisi asam. Pada kondisi basa, ekskresi urin dapat berkurang hingga 20-30% dosis. [1,5-7]
