Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Scopolamine
Farmakologi scopolamine atau hyosin adalah sebagai agen antikolinergik, yang dapat menghambat aksi asetilkolin pada otot polos saluran cerna, saluran kemih, bilier, kelenjar sekresi, dan susunan saraf pusat (SSP). Scopolamine menyebabkan spasmolitik pada otot polos dan menghambat sekresi. Scopolamine juga menghambat transmisi impuls kolinergik dari nukleus vestibularis ke SSP, sehingga mencegah mual muntah terkait mabuk perjalanan.[2,7]
Farmakodinamik
Scopolamine diklasifikasikan sebagai antikolinergik karena beraksi menghambat reseptor asetilkolin. Struktur scopolamine menyerupai asetilkolin. Scopolamine memiliki berbagai indikasi, salah satunya adalah mencegah mabuk perjalanan (motion sickness). Mekanisme scopolamine dalam mencegah mual muntah terkait mabuk perjalanan belum begitu jelas.[1,2]
Dalam keadaan seseorang menjadi disorientasi karena perubahan gerak, vestibular akan mengirim sinyal ke pusat muntah di otak sehingga menyebabkan muntah. Asetilkolin (Ach) adalah neurotransmitter yang dapat mengirim sinyal melalui ligand-gated cation channels (reseptor nikotinik) dan G-protein-coupled muscarinic receptors (mAChRs).[1,2]
Ach yang melalui mAChRs yang terdapat pada sistem saraf pusat dan perifer, dapat mengatur kontraksi otot polos, sekresi kelenjar, denyut jantung, dan beragam peristiwa neurologis seperti belajar dan mengingat. mAChRs dapat dibagi menjadi 5 subtipe, yaitu M1 sampai M5.[1,2]
Pusat muntah terletak di medulla oblongata yang mengandung M1 muskarinik asetilkolin dalam jumlah besar. Sehingga, setiap obat yang menghambat reseptor M1 dapat mencegah muntah. Scopolamine bekerja pada reseptor M1, namun beberapa studi juga melaporkan aktivitas reseptor histamin H1.[1,3]
Scopolamine diformulasikan dalam bentuk koyo, obat oral, dan parenteral. Pada bentuk koyo transdermal, zat aktif scopolamine dikeluarkan secara terus-menerus selama 3 hari, dan dapat terdeteksi dalam urine selama lebih dari 108 jam.[1,7]
Farmakokinetik
Tingkat absorbsi scopolamine berbeda-beda tergantung rute pemberian.
Absorbsi
Scopolamine peroral 0,5 mg pada individu normal memiliki Cmax 0,54 + 0,1 mg/mL, tmax 23,5 + 8,2 menit, dan AUC (area under the curve) 50,8 + 1,76 mg.menit/mL. Scopolamine yang diberikan melalui infus mempunyai Cmax 5,00 + 0,43 ng/mL, tmax 5 menit, dan AUC 369,4 + 2,2 ng.menit/mL.[1]
Distribusi
Scopolamine menembus sawar darah ke otak dan plasenta, serta terserap ke dalam ASI. Infus 0,5 mg scopolamine selama 15 menit menghasilkan volume distribusi 141,3 + 1,6 L. Dalam bentuk hiosin butilbromida, sekitar 4% terikat protein plasma atau albumin.[1,7]
Metabolisme
Tidak seperti pada hewan uji, metabolisme scopolamine pada manusia belum banyak diketahui. Secara umum, metabolism utama scopolamine di hepar melalui konjugasi. Metabolit utama adalah konjugat glukoronida dan sulfida.[1,7]
Eliminasi
Setelah diberikan secara oral, sekitar 2,6% scopolamine dalam bentuk yang tidak berubah ditemukan di urine. Pada rute koyo transdermal, kurang dari 10% dari keseluruhan dosis ditemukan pada urine selama lebih dari 108 jam. Di mana <5% dari keseluruhan dosis dalam bentuk yang tidak berubah.[1]
