Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Nitrogliserin general_alomedika 2019-01-02T07:57:44+07:00 2019-01-02T07:57:44+07:00
Nitrogliserin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Nitrogliserin

Oleh :
Alexandra Francesca Chandra
Share To Social Media:

Farmakologi nitrogliserin bekerja dengan merelaksasikan otot polos vaskular. Walau efek pada pembuluh darah vena lebih dominan, nitrogliserin dapat memberi efek vasodilatasi pada arteri dan vena.

Farmakodinamik

Farmakodinamik nitrogliserin utamanya adalah venodilatasi. Dilatasi pembuluh pasca kapiler seperti vena-vena besar, mampu menghasilkan pengumpulan darah balik ke jantung, serta menurunkan tekanan akhir diastolik (preload) pada ventrikel kiri. Selain itu, nitrogliserin juga menyebabkan relaksasi arteriole, sehingga menurunkan resistensi vaskular perifer dan tekanan arteri (afterload), serta menyebabkan dilatasi arteri koronaria epikardial besar. Namun, pengetahuan mengenai apakah efek ini berkontribusi terhadap penurunan gejala angina saat aktivitas fisik masih belum jelas.

Dosis terapi nitrogliserin dapat menurunkan tekanan darah sistolik, diastolik, dan mean arterial pressure. Tekanan perfusi koroner selalu dijaga efektif, namun tekanan tersebut dapat terganggu apabila terjadi penurunan tekanan darah yang berlebihan atau ketika terjadi peningkatan denyut jantung menurunkan waktu pengisian diastolik.

Peningkatan tekanan vena sentral dan tekanan baji kapiler pulmonal (pulmonary wedge pressure), serta tekanan pulmonal dan resistensi vaskular sistemik juga dapat menurun melalui terapi nitrogliserin. Denyut jantung biasanya sedikit meningkat, kemungkinan disebabkan oleh respon kompensasi terhadap penurunan tekanan darah.

Sesuai dengan hilangnya gejala angina, efek vasodilatasi nitrogliserin terjadi pada 1 sampai 3 menit setelah penggunaan nitrogliserin secara sublingual dan mencapai efek vasodilatasi optimal pada 5 menit setelah penggunaan. Efek vasodilatasi dapat berlangsung hingga 25 menit setelah pemberian nitrogliserin. [5, 6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik nitrogliserin cukup baik pada penggunaan sublingual yang akan diekskresikan melalui urine.

Absorbsi

Nitrogliserin dengan cepat diabsorpsi setelah penggunaan tablet sublingual. Puncak konsentrasi plasma rata-rata terjadi pada sekitar 6-7 menit setelah penggunaan. Konsentrasi plasma maksimum nitrogliserin dan area di bawah kurva konsentrasi plasma-waktu (AUC) meningkat proporsional dengan peningkatan dosis dari 0,3-0,6 mg.

Bioavailabilitas absolut nitrogliserin tablet adalah sekitar 40% namun cenderung bervariasi tergantung dari faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat, seperti hidrasi (kelembaban) sublingual serta metabolisme mukosa. [5]

Distribusi

Volume distribusi nitrogliserin adalah 3,3 liter/kg. Pada konsentrasi plasma antara 50 hingga 500ng/mL, pengikatan nitrogliserin kepada plasma protein adalah sekitar 60%, di mana untuk 1,2-dinitrogliserin pengikatan plasma adalah 60% dan untuk 1,3-dinitrogliserin sebesar 30%. [5]

Metabolisme

Enzim reduktase liver merupakan komponen utama dalam metabolisme nitrogliserin menjadi gliserol dinitrat dan mononitrat yang pada akhirnya akan diubah menjadi gliserol dan nitrat organik. Lokasi metabolisme ekstrahepatik nitrogliserin antara lain, sel darah merah dan dinding vaskular.

Selain nitrogliserin, 2 metabolit yakni 1,2- dan 1,3-dinitrogliserin juga ditemukan pada plasma. Konsentrasi plasma puncak rata-rata 1,2- dan 1,3-dinitrogliserin adalah pada 15 menit setelah penggunaan obat. Waktu paruh eliminasi dari 1,2- dan 1,3-dinitrogliserin adalah 36 dan 32 menit secara berurutan. Metabolit dari 1,2- dan 1,3-dinitrogliserin dilaporkan menghasilkan sekitar 2% dan 10%, secara berurutan.

Efek farmakologis dari nitrogliserin. konsentrasi plasma yang lebih tinggi dari metabolit dinitro, bersamaan dengan waktu paruhnya yang sekitar 10 kali lipat lebih tinggi, mungkin berkontribusi secara signifikan terhadap durasi efek farmakologis obat tersebut. Metabolit gliserol mononitrat yang dihasilkan oleh nitrogliserin tidak aktif secara biologis. [5]

Eliminasi

Konsentrasi plasma nitrogliserin menurun dengan cepat, dengan waktu paruh eliminasi rata-rata selama 2-3 menit (1,5 - 7,5 menit). Pembersihan (clearance) nitrogliserin jauh melebihi aliran darah hepar yakni 13,6 liter/menit. Utamanya, obat ini diekskresikan melalui urine. [5]

Referensi

5. FDA, Nitrostat® (Nitroglycerin Sublingual Tablets, USP) 2014, Food and Drug Administration.
6. PDR. nitroglycerin - Drug Summary. Nitroglycerin in 5% Dextrose Drug Information 2018 [cited 2018; Available from: https://www.pdr.net/drug-summary/Nitroglycerin-in-5--Dextrose-nitroglycerin-1148.

Pendahuluan Nitrogliserin
Formulasi Nitrogliserin
Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 14:18
Pemeriksaan lab gula dan kolestrol
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Selamat siang Alodokter. Apabila pasien direncanakan pemeriksaan DL, Profil lipid, GDP, dan Ur/cr oleh dokter spesialis. Pasien kan dipuasakan dulu. Apakah...
dr.Alni Magdalena
Hari ini, 13:12
Layanan Dokter ke Rumah - Alodokter (Informasi layanan dan lowongan)
Oleh: dr.Alni Magdalena
3 Balasan
Alo, dokter!Dengan ini Saya ingin menginformasikan bahwa Alodokter telah meluncurkan layanan Dokter Ke Rumah (Home Visit), sebagai berikut: Layanan Dokter ke...
dr.Claudia Narender
Hari ini, 10:34
Open Recruitment - Jr.Medical Application Development Specialist (FULL-TIMER)
Oleh: dr.Claudia Narender
6 Balasan
ALO ! Alodokter is currently looking for Jr. Medical Application Development Specialist, a doctor with good clinical reasoning that is looking for something...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.