Farmakologi nitrogliserin bekerja dengan merelaksasikan otot polos vaskular. Walau efek pada pembuluh darah vena lebih dominan, nitrogliserin dapat memberi efek vasodilatasi pada arteri dan vena.

Farmakodinamik

Farmakodinamik nitrogliserin utamanya adalah venodilatasi. Dilatasi pembuluh pasca kapiler seperti vena-vena besar, mampu menghasilkan pengumpulan darah balik ke jantung, serta menurunkan tekanan akhir diastolik (preload) pada ventrikel kiri. Selain itu, nitrogliserin juga menyebabkan relaksasi arteriole, sehingga menurunkan resistensi vaskular perifer dan tekanan arteri (afterload), serta menyebabkan dilatasi arteri koronaria epikardial besar. Namun, pengetahuan mengenai apakah efek ini berkontribusi terhadap penurunan gejala angina saat aktivitas fisik masih belum jelas.