Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Apakah Anda memiliki STR?
Alo, sebelum melanjutkan proses registrasi, silakan identifikasi akun Anda.
Ya, Daftar Sebagai Dokter
Belum punya STR? Daftar Sebagai Mahasiswa

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Baclofen general_alomedika 2024-04-22T10:30:24+07:00 2024-04-22T10:30:24+07:00
Baclofen
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Baclofen

Oleh :
dr. Jessica Elizabeth
Share To Social Media:

Secara farmakologi, baclofen bekerja sebagai pelemas otot skeletal (muscle relaxant) dengan cara menekan sistem saraf pusat di level korda spinalis. Namun, obat ini juga diduga memiliki aksi supraspinal yang belum dipahami dengan baik.[8]

Farmakodinamik

Secara umum, baclofen mengurangi pelepasan neurotransmiter eksitatorik di neuron prasinaptik dan menstimulasi sinyal inhibitorik di neuron pascasinaptik. Mekanisme ini menurunkan spastisitas otot. Baclofen adalah analog struktural dari neurotransmiter GABA (gamma aminobutyric acid). Oleh karena itu, baclofen mengurangi pelepasan neurotransmiter eksitatorik dan substansi P dengan berikatan pada reseptor GABA-B.

Baclofen dapat menghambat pelepasan asam amino eksitatorik glutamat dan aspartat serta menyebabkan hiperpolarisasi terminal serat aferen primer, sehingga meredakan spastisitas otot. Studi menunjukkan bahwa baclofen bisa mengurangi klonus, frekuensi kejang fleksor, dan meningkatkan range of motion.[1,5,9]

Farmakokinetik

Baclofen dapat diserap dengan cepat di saluran gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini juga dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. Metabolismenya terjadi di hati dan ekskresinya terutama dilakukan di ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Absorbsi

Hampir seluruh baclofen oral akan diabsorbsi di saluran gastrointestinal dengan cepat. Bioavailabilitas obat ini adalah 70–85% dengan waktu peak plasma concentration sekitar 2–3 jam setelah konsumsi. Absorbsi baclofen dilaporkan meningkat seiring dosis yang lebih tinggi. Namun, karena baclofen memiliki waktu paruh yang pendek, obat ini harus sering diberikan untuk mencapai efek yang optimal.[1,5,6]

Distribusi

Baclofen menembus sawar darah otak dengan konsentrasi di cairan serebrospinal 8,5 kali lebih rendah daripada di plasma. Baclofen juga dapat menembus plasenta. Volume distribusi baclofen oral adalah 0,7 L/kg dan volume distribusi baclofen intratekal adalah 22–175 mL. Plasma protein binding diperkirakan berjumlah 30%.[5,6]

Metabolisme

Metabolisme baclofen terjadi di hepar melalui proses deaminasi yang akan mengubah obat menjadi metabolit inaktif β-(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid.[5,6]

Eliminasi

Sekitar 70% baclofen akan dieliminasi dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal dan sisanya akan dieliminasi melalui feses. Dengan demikian, baclofen adalah agen yang berguna pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau pada pasien yang berpotensi tinggi mengalami interaksi obat yang dimediasi sitokrom P450.

Waktu paruh pada plasma adalah 3,75±0,96 jam untuk sediaan oral. Sementara itu, waktu paruh pada cairan serebrospinal adalah 1,5 jam selama 4 jam pertama untuk sediaan intratekal.[1,5,6]

Referensi

1. Ghanavatian S, Derian A. Baclofen. StatPearls Publishing. 2022. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/
5. MIMS. Baclofen. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/baclofen?mtype=generic
6. FDA. KEMSTRO (baclofen orally disintegrating tablets). 2003. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2003/21589_kemstro_lbl.pdf
8. PIONAS. Pelemas Otot Skelet. http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-10-otot-skelet-dan-sendi/102-obat-yang-digunakan-dalam-gangguan-neuromuskuler/1022-pelemas
9. Pandey K. What is the role of baclofen in the treatment of spasticity?. Medscape. 2019. https://www.medscape.com/answers/2207448-173379/what-is-the-role-of-baclofen-in-the-treatment-of-spasticity

Pendahuluan Baclofen
Formulasi Baclofen

Artikel Terkait

  • Kontroversi Kombinasi Muscle Relaxant dan Antiinflamasi Non Steroid untuk Nyeri Punggung Bawah Akut
    Kontroversi Kombinasi Muscle Relaxant dan Antiinflamasi Non Steroid untuk Nyeri Punggung Bawah Akut
  • Bukti Ilmiah Peran Steroid pada Cedera Medula Spinalis Akut
    Bukti Ilmiah Peran Steroid pada Cedera Medula Spinalis Akut
  • Waspadai Autonomic Dysreflexia pada Cedera Medulla Spinalis
    Waspadai Autonomic Dysreflexia pada Cedera Medulla Spinalis
  • Kaitan Virus Epstein-Barr dengan Multiple Sclerosis
    Kaitan Virus Epstein-Barr dengan Multiple Sclerosis
  • Tata Laksana Awal Spinal Cord Injury Berdasarkan Panduan American College of Surgeons 2022
    Tata Laksana Awal Spinal Cord Injury Berdasarkan Panduan American College of Surgeons 2022

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
Dibalas 05 Agustus 2024, 09:39
Apakah boleh pasien dengan cerebral palsy mendapatkan vaksin polio OPV?
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodok, izin bertanya apakah boleh pasien dengan cerebral palsy mendapatkan vaksin polio opv saat PIN di posyandu?
Anonymous
Dibalas 13 Juli 2024, 22:10
Upaya untuk membantu kualitas hidup pasien multiple sclerosis
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, mhn ijin masukannya...ada kasus laki2 usia sktr 37 thn, di diagnosis MSKondisis skrg susah sekali utk duduk...tiduran jg cm posisi tertentu,...
Anonymous
Dibalas 17 April 2024, 12:43
Pemeriksaan penunjang cerebral palsy di puskesmas
Oleh: Anonymous
1 Balasan
halo dokter, mohon izin bertanya, jika ditemukan pasien anak dengan cerebral palsy di puskesmas bagaimana pemeriksaan penunjang yang dapat dilakukan di...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2024 Alomedika.com All Rights Reserved.