Baclofen dapat menghambat pelepasan asam amino eksitatorik glutamat dan aspartat serta menyebabkan hiperpolarisasi terminal serat aferen primer, sehingga meredakan spastisitas otot. Studi menunjukkan bahwa baclofen bisa mengurangi klonus, frekuensi kejang fleksor, dan meningkatkan range of motion.[1,5,9]

Farmakokinetik

Baclofen dapat diserap dengan cepat di saluran gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini juga dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. Metabolismenya terjadi di hati dan ekskresinya terutama dilakukan di ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Absorbsi

Hampir seluruh baclofen oral akan diabsorbsi di saluran gastrointestinal dengan cepat. Bioavailabilitas obat ini adalah 70–85% dengan waktu peak plasma concentration sekitar 2–3 jam setelah konsumsi. Absorbsi baclofen dilaporkan meningkat seiring dosis yang lebih tinggi. Namun, karena baclofen memiliki waktu paruh yang pendek, obat ini harus sering diberikan untuk mencapai efek yang optimal.[1,5,6]

Distribusi

Baclofen menembus sawar darah otak dengan konsentrasi di cairan serebrospinal 8,5 kali lebih rendah daripada di plasma. Baclofen juga dapat menembus plasenta. Volume distribusi baclofen oral adalah 0,7 L/kg dan volume distribusi baclofen intratekal adalah 22–175 mL. Plasma protein binding diperkirakan berjumlah 30%.[5,6]

Metabolisme

Metabolisme baclofen terjadi di hepar melalui proses deaminasi yang akan mengubah obat menjadi metabolit inaktif β-(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid.[5,6]

Eliminasi

Sekitar 70% baclofen akan dieliminasi dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal dan sisanya akan dieliminasi melalui feses. Dengan demikian, baclofen adalah agen yang berguna pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau pada pasien yang berpotensi tinggi mengalami interaksi obat yang dimediasi sitokrom P450.

Waktu paruh pada plasma adalah 3,75±0,96 jam untuk sediaan oral. Sementara itu, waktu paruh pada cairan serebrospinal adalah 1,5 jam selama 4 jam pertama untuk sediaan intratekal.[1,5,6]