Norethisterone termasuk ke dalam kelompok progestogen yang strukturnya berkaitan dengan testosteron dan merupakan derivat dari 19-nortestosteron. Progestogen adalah komponen yang memiliki aktivitas sama dengan progesteron. Progestogen sintetik secara umum dibagi menjadi dua kelompok, yaitu progestogen yang strukturnya berkaitan dengan progesteron dan progestogen yang strukturnya berkaitan dengan testosteron.[2,8]

Farmakodinamik                                                                

Farmakodinamik norethisterone pada level molekuler menimbulkan efek di sel target dengan cara berikatan dengan reseptor progesteron, menyebabkan perubahan pada gen target. Sel target berada di saluran reproduksi, payudara, pituitari, hipotalamus, jaringan skeletal, dan sistem saraf pusat. Norethisterone dapat menyebabkan perubahan pada mukus serviks, yaitu meningkatkan kandungan sel dan kekentalan mukus sehingga sulit ditembus oleh sperma. norethisterone juga menginduksi berbagai perubahan pada endometrium seperti atrofi, sekresi irregular, dan menekan proliferasi, sehingga mengurangi kemungkinan terjadinya implantasi. Norethisterone juga bekerja pada hipotalamus dan pituitari anterior dengan menekan sekresi follicle-stimulating hormone (FSH)  dan luteinizing hormone (LH). Penekanan hormon ini mencegah terjadinya perkembangan folikel sehingga menghambat ovulasi dan perkembangan korpus luteum. 1,9]