Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Busulfan general_alomedika 2020-06-22T14:23:55+07:00 2020-06-22T14:23:55+07:00
Busulfan
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Busulfan

Oleh :
dr.Krisandryka
Share To Social Media:

Farmakologi busulfan adalah sebagai agen alkylating dwifungsi yang mengganggu replikasi DNA sehingga menghambat pembelahan sel.

Farmakodinamik

Keseluruhan farmakodinamik busulfan belum diketahui pasti. Diperkirakan busulfan bekerja dengan menginterupsi replikasi DNA dan transkripsi RNA, sehingga mengakibatkan kematian sel.

Busulfan merupakan agen alkylating dwifungsi. Dalam struktur kimia, busulfan memiliki dua grup methane-sulfonate labil yang terikat di dua ujung berlawanan rantai alkil empat karbon. Pada media cair, busulfan terhidrolisis dan melepaskan dua grup methane-sulfonate. Hal tersebut menghasilkan ion karbonium reaktif yang mengalkilasi DNA, mengakibatkan miscoding DNA, dan berujung pada kematian sel.

Selain itu, busulfan juga menghentikan pertumbuhan tumor dengan melakukan ikatan silang guanin pada rantai heliks ganda DNA. Hal tersebut menyebabkan rantai DNA tidak dapat memisahkan diri, sebuah proses yang diperlukan untuk replikasi DNA. Akibatnya, replikasi DNA dan pembelahan sel tidak dapat terjadi.[1,6]

Farmakokinetik

Farmakokinetik busulfan per oral cukup baik dengan bioavailabilitas yang tinggi. Ekskresi utamanya melalui urine.

Absorpsi

Busulfan diabsorpsi secara penuh dari traktus gastrointestinal. Busulfan berukuran kecil dan bersifat sangat lipofilik, sehingga bisa melewati sawar darah otak. Bioavailabilitas absolut busulfan setelah pemberian 2 mg intravena bolus adalah 80-100% pada orang dewasa. Pada anak, bioavailabilitas berkisar 68-99%.

Pada pemberian per oral, area under the curve (AUC) didapatkan berkisar 130 ng*hr/ml. Konsentrasi puncak plasma pada pemberian oral mencapai 30 ng/ml dan dicapai dalam waktu kurang lebih 1 jam.[1,8]

Distribusi

Busulfan tereliminasi secara cepat dari plasma. Busulfan mampu melewati sawar darah otak dan plasenta. Rasio konsentrasi busulfan dalam cairan serebrospinal dibandingkan plasma adalah 1,3:1. Volume distribusi busulfan adalah 0,6-1 L/kg pada orang dewasa, dan 1,4-1,6 L/kg pada anak-anak. Busulfan terutama terikat pada albumin. Keterikatan busulfan pada protein plasma berkisar antara 7-55%, dengan rerata 32%.[6,9]

Metabolisme

Busulfan dimetabolisme secara ekstensif di hepar melalui konjugasi dengan glutation, baik secara spontan maupun katalisis glutation S-transferase. Terdapat paling sedikit 12 metabolit aktif dengan aktivitas yang tidak diketahui. 25-35% metabolit inaktif busulfan berupa asam methanosulfonat.[6,9]

Eliminasi

Sebanyak 25-60% busulfan dieliminasi melalui urine dalam bentuk metabolit, dan sebagian kecil ditemukan di feses. 10-50% metabolit busulfan dieliminasi dalam 24 jam pertama. Waktu paruh busulfan berkisar antara 2,3-2,6 jam, dengan kecepatan klirens 2,5-4,5 mL/menit/kg. Busulfan dapat mengalami dialisis.[1,6,9]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information, PubChem Database: Busulfan, CID=2478. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Busulfan
6. BC Cancer Drug Manual, Busulfan, 2018. http://www.bccancer.bc.ca/drug-database-site/Drug%20Index/Busulfan%20monograph.pdf
8. Heinemann V. et al. (1997) Busulfan Pharmacology in Bone Marrow Transplantation Patients. In: Büchner T., Schellong G., Ritter J., Creutzig U., Hiddemann W., Wörmann B. (eds) Acute Leukemias VI. Haematology and Blood Transfusion / Hämatologie und Bluttransfusion, vol 38. Springer, Berlin, Heidelberg
9. Medscape. Busulfan. 2020. https://reference.medscape.com/drug/myleran-busulfex-busulfan-342104#10

Pendahuluan Busulfan
Formulasi Busulfan

Artikel Terkait

  • Interpretasi Hitung Jenis Leukosit - Shift to the Left pada Neutrofil
    Interpretasi Hitung Jenis Leukosit - Shift to the Left pada Neutrofil
Diskusi Terkait
Anonymous
01 April 2021
Kegunaan bicnat pasien leukemia limfositik akut anak dan dewasa
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alodoc, izin bertanya. Saya pernah mendapat pertanyaan dari user mengenai peran bicnat pada pasien Leukemia Limfositik Akut (LLA). Apakah penggunaan bicnat...
Anonymous
22 Januari 2021
Pasien datang dengan keluhan lemas, tidak mampu duduk dalam waktu yang panjang, serta pada perut sisi kiri terdapat pembengkakan yang teraba keras
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, mohon ijin diskusi dengan kasus pasien yang bergejala lemas, tidak mampu duduk lama, perut sebelah kiri membengkak dan agak keras, mulut kering...
dr. Reren Ramanda
08 Januari 2021
Paparan radiasi elektronik apakah memiliki keterkaitan dengan terjadinya leukemia
Oleh: dr. Reren Ramanda
2 Balasan
ALO, Dokter Hendra, izin bertanya dokter, saat ini sudah ada belum ya dok studi sampel besar mengenai efek paparan radiasi seperti ponsel dan wifi terhadap...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.