Farmakodinamik bendamustine berbeda dengan alkylating agent lainnya. Bendamustine memfosforilasi penghambat tumor p53 yang menyebabkan apoptosis. Upregulation gen EXO1 dari perbaikan DNA menghasilkan respon jalur perbaikan eksisi. Mekanisme bendamustine lainnya adalah dengan menginduksi katastrofe mitotik, sehingga menyebabkan down regulation beberapa gen dan menyebabkan multinukleasi atau mikronukleasi dan kondensasi kromatin.[3,9,10]

Farmakokinetik

Farmakokinetik bendamustine dipengaruhi oleh volume distribusinya yang luas dan memiliki ikatan protein yang tinggi. Eliminasi bendamustine sebagian besar terjadi melalui feses, sehingga disimpulkan bendamustine aman digunakan oleh penderita penyakit ginjal derajat ringan sampai sedang.[9,10]

Absorpsi

Kadar maksimal bendamustine dalam plasma dicapai pada akhir dosis yang diberikan secara intravena. Studi mengenai proporsi dosis bendamustine belum pernah dilakukan.[4,6]

Distribusi

Ikatan bendamustine pada protein plasma serum adalah sebesar 94-96%. Bendamustine akan terdistribusi bebas ke sel darah merah manusia.

Bendamustine dipecah menjadi γ hydroxybendamustine (M3) dan N desmethylbendamustine (M4). Volume kondisi stabil distribusi bendamustine berkisar 20-25 L. Waktu paruh adalah 40 menit.[4,6]

Metabolisme

Bendamustine mengalami metabolisme tingkat pertama melalui sitokrom P450 1A2 menjadi dealkilasi dan hidroksilasi gamma, yang menghasilkan dua metabolit utama yaitu gamma hydroxyl-bendamustine (M3) dan N-desmethylbendamustine (M4).[3,4]

Eliminasi

Eliminasi bendamustine sebagian besar terjadi melalui feses, yaitu sekitar 90%, dan sisanya 10% terjadi melalui urine.[9,10]