Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Piperacillin general_alomedika 2023-06-14T11:10:31+07:00 2023-06-14T11:10:31+07:00
Piperacillin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Pengunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Piperacillin

Oleh :
dr. Shofa Nisrina Luthfiyani
Share To Social Media:

Farmakologi piperacillin merupakan antibiotik golongan penicillin yang berperan dalam tata laksana infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram positif, gram negatif, aerob, dan anaerob. Piperacillin bekerja dengan menghambat sintesis dinding bakteri. [8,9]

Farmakodinamik

Sama seperti antibiotik beta laktam lainnya, piperacillin bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel peptidoglikan. Pertama, piperacillin akan menempel pada penicillin-binding protein (PBP) yang terdapat pada bakteri. Setelah berikatan, piperacillin akan bekerja dengan menghambat enzim transpeptidase. Penghambatan ini membuat ikatan peptida tidak dapat menempel dengan dinding sel. Selain itu, piperacillin juga akan menginaktivasi enzim penghambat autolitik sehingga bakteri akan lisis dan mati.

Berikut adalah beberapa kelompok bakteri yang sensitif terhadap piperacillin. [2-4,8,9]

Tabel 2. Organisme Sensitif Piperacillin

Kelompok Bakteri
Gram-positif aerob

·         Enterococci

·         Streptococcus pneumoniae

·         Streptococcus pyogenes

Gram-negatif aerob

·         Acinetobacter

·         Eneterobacter

·         Escherichia coli

·         Haemophilus influenzae

·         Klebsiella

·         Morganella morganii

·         Neisseria gonorrhoeae

·         Proteus mirabilis

·         Proteus vulgaris

·         Providencia rettgeri

·         Pseudomonas aeruginosa

·         Serratia

Gram-positif anaerob

·         Clostridium

·         Kokus anaerob

Gram-negatif anaerob ·         Bacteroides

Farmakokinetik

Farmakokinetik piperacillin tidak terlalu baik jika diberikan per oral, sehingga sediaan piperacillin yang ada di pasaran adalah sediaan injeksi. Resistensi terhadap piperacillin mulai banyak dilaporkan.

Absorpsi

Konsentrasi puncak plasma pada pemberian intramuskular akan tercapai dalam 30 menit. Konsentrasi puncak pada serum sebesar 36 mcg/mL setelah injeksi dengan dosis 2 gram. Apabila pemberiannya didahului oleh probenesid, maka konsentrasi puncak akan meningkat sebanyak 30%.

Pada pemberian intravena, baik bolus maupun infus, konsentrasi puncak plasma akan tercapai segera setelah pemberian obat selesai. Rata-rata konsentrasi puncak di plasma adalah 305 mcg/mL, 412 mcg/mL, dan 775 mcg/mL untuk pemberian 2 gram, 4 gram, dan 6 gram. Konsentrasi puncak serum pada pemberian melalui infus dengan dosis 6 gram setiap 6 jam adalah 420 mcg/mL.

Distribusi

Piperacillin terdistribusi ke berbagai sistem organ di tubuh, termasuk ke tulang, jantung, hepar, paru, organ reproduksi wanita, prostat, dan kantung empedu. Sama seperti penicillin, piperacillin tidak dapat menembus cairan serebrospinal jika tidak ada inflamasi. Di plasma, sekitar 16% piperacillin diikat oleh protein.

Metabolisme

Piperacillin dimetabolisme menjadi metabolit desetil. Metabolit ini bersifat inaktif. Waktu paruh piperacillin pada individu dewasa sehat adalah 54–63 menit. Waktu paruh ini akan semakin meningkat pada pasien dengan gagal ginjal, yaitu meningkat 2 kali lipat pada gagal ginjal ringan atau sedang dan meningkat 5–6 kali lipat pada gagal ginjal berat. Pada pasien dengan sirosis hepatis, waktu paruh juga meningkat, namun tidak mengubah dosis pemberian obat.

Eliminasi

Piperacillin diekskresi melalui ginjal melalui proses filtrasi gomerulus dan sekresi tubular, dalam bentuk yang tidak diubah (60–80%) dan metabolit inaktif dalam 24 jam setelah pemberian. Konsentrasi piperacillin di urin adalah 8.500 mcg/mL dan 14,100 mcg/mL untuk pemberian 4 gram dan 6 gran.

Laju klirens piperacillin di ginjal adalah 139 mL/menit pada dewasa, 32 – 41 mL.menit/1,73 m2 pada neonatus, dan 124 – 160 mL/menit/1,73 m2 pada anak usia 1 bulan sampai 15 tahun.

Piperacillin juga dapat dikeluarkan melalui dialisis. Sekitar 30–50% piperacillin dapat dikeluarkan melalui proses hemodialisis dan 26,3% melalui proses hemodiafiltrasi. Eliminasi piperacillin tidak dapat dilakukan melalui dialisis peritoneal. [2-4,10,11]

Resistensi

Resistensi terhadap piperacillin, terutama oleh bakteri gram negatif mulai ditemukan. Pada studi dengan 1618 subjek, prevalensi resistensi piperacillin/tazobaktam adalah 28,6%. Angka ini lebih tinggi dibandingkan dengan resistensi terhadap cefepime (21,8%) dan meropenem (8,5%). Faktor yang meningkatkan risiko resistensi adalah penggunaan antibiotik yang tidak tepat, riwayat perawatan berpindah rumah sakit, dan perawatan di nursing home. [12,13]

Mekanisme resistensi piperacillin sama seperti antibiotik penicillin lainnya, yaitu melelui perubahan pada enzim yang bertugas menghambat proses autolitik. Perubahan enzim ini membuat obat tidak dapat menginaktivasi enzim sehingga proses lisis tidak terjadi. [8,9]

Referensi

2. Roberts JA, Kirkpatrick CMJ, Roberts MS, et al. First-dose and steady-state population pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperacillin by continuous or intermittent dosing in critically ill patients with sepsis. International Journal of Antimicrobial Agents, 2010. 35(2): 156–163. doi:10.1016/j.ijantimicag.2009.10.008
3. Hayashi Y, Roberts JA, Paterson DL, Lipman J. Pharmacokinetic evaluation of piperacillin-tazobactam. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 2010. 6(8): 1017–1031. doi:10.1517/17425255.2010.506187
4. Drugs.com. Pipracil. 2018. Available from: https://www.drugs.com/pro/pipracil.html#s2
8. Grayson ML, Crowe SM, McCarthy JS, Mills J, Mouton JW, Norrby SR, et al. Kucers’ the use of antibiotics: a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs. 6th ed. Taylor & Francis Group. 2012
9. Rang HP, Ritter JM, Flower RJ, Handerson G. Rang & dale’s pharmacology. 5th ed. Elsevier. 2016
10. Truven helath analytics Inc. Piperacillin. 2018. Available from: http://www.dynamed.com/topics/dmp~AN~T907954/Piperacillin#Piperacillin
11. U.S. Food and Drug Administration. Piperacilin and Tazobactam for Injection. 2009. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/065386lbl.pdf
12. Vazquez-Guillamet MC, Vazquez R, Micek ST, Kollef MH. Predicting resistance to piperacillin-tazobactam, cefepime and meropenem in septic patients with bloodstream infection due to gram-negative bacteria. Clin Infect Dis. 2017;65(10):1607-14
13. Harris AD, Perencevich E, Roghmann MC, Morris G, Kaye KS, Johnson JA. Risk factors for piperacillin-tazobactam-resistant Pseudomonas aeruginosa among hospitalized patients. Antimicrob Agents Chemother. 2002;46(3):854–858

Pendahuluan Piperacillin
Formulasi Piperacillin

Artikel Terkait

  • Penggunaan Sefalosporin pada Orang dengan Alergi Penicillin
    Penggunaan Sefalosporin pada Orang dengan Alergi Penicillin
Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 12:24
Atresia vagina / Agenesis vagina
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter. Mohon bimbingannya dokter. Izin bertanya untuk pasien yg curiga Atresia vagina atau Agenenis vagina baiknya di rujuk ke bagian mana y dok? Apakah...
Anonymous
Hari ini, 10:57
Hiperpigmentasi pada lansia
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat siang dokter, Izin bertanya dok,Perempuan/83 tahun muncul hiperpigmentasi di regio abdomen: makula, batas tegas, multipel, ukuran numular. Pruritus...
Anonymous
Kemarin, 16:02
RS untuk kembali bekerja setelah PPDS
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Selamat sore dokter,Saya dokter yg bekerja di luar pulau jawa di klinik ranap. Dan berencana ambil ppds jalur mandiri mengingat ysia diatas 30 an........

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.