Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Clonazepam general_alomedika 2021-12-10T15:28:00+07:00 2021-12-10T15:28:00+07:00
Clonazepam
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Clonazepam

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Secara farmakologi, clonazepam adalah obat golongan benzodiazepine yang bekerja sebagai modulator allosterik positif pada reseptor GABA-A yang meningkatkan kerja GABA dengan cara mencetuskan hiperpolarisasi sel.[1]

Farmakodinamik

GABA merupakan neurotransmitter inhibisi utama pada sistem saraf pusat dan perifer. Ikatan GABA pada reseptor GABA-A meningkatkan laju ion klorida ke dalam neuron kemudian menimbulkan hiperpolarisasi dari membran, sehingga menurunkan eksitabilitas saraf. Dengan turunnya eksitabilitas saraf, maka clonazepam menurunkan aktivitas listrik sistem saraf yang berlebihan dan mencegah kejang. Aktivitas GABA pada sistem limbik menurunkan aktivtas neuron dan membantu mengatasi serangan panik atau kecemasan.

Karena mekanisme kerja tersebut, clonazepam banyak digunakan dalam tata laksana gangguan cemas, gangguan panik, maupun tata laksana kejang, misalnya pada kasus epilepsi.[2,4]

Farmakokinetik

Clonazepam diserap dengan cepat dan komplit setelah pemberian oral. Obat ini dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama oleh isoenzim sitokrom P450 (CYP) 3A4, menjadi metabolit utamanya yaitu 7-aminoclonazepam. Clonazepam utamanya diekskresikan dalam urine.[3]

Absorpsi

Clonazepam diserap dari saluran cerna secara cepat dan menyeluruh. Bioavailabilitas dari clonazepam adalah 90% dengan waktu menuju konsentrasi plasma puncak adalah 1-4 jam. Waktu paruh clonazepam diperkirakan sekitar 25 menit. Awitan clonazepam biasanya mulai dalam 20-60 menit sebagai antikejang, dengan durasi aksi 6-8 jam pada bayi dan anak serta hingga 12 jam pada dewasa.[2]

Distribusi

Clonazepam terdistribusi pada seluruh organ dan jaringan tubuh. Clonazepam terikat pada protein plasma dengan perkiraan ikatan 82-86%. Volume distribusi diperkirakan 3 L/kg. Clonazepam melewati sawar darah otak dan plasenta.[2]

Metabolisme

Metabolisme clonazepam terjadi pada hati dengan cara hidroksilasi dengan perantara enzim sitokrom P450 3A4. Clonazepam termetabolisme secara ekstensif dengan cara tereduksi menjadi 7-amino-clonazepam sebagai metabolit utama, N-asetilasi menjadi 7-acetamido-clonazepam, dan hidroksilasi pada posisi C-3.[2,3]

Eliminasi

Clonazepam diekskresikan pada urine sebanyak 50-70% dan 10-30% pada feses dengan klirens sekitar 55 ml/menit. Waktu paruh eliminasi dari obat ini diperkirakan sekitar 20-40 jam, namun terdapat variasi tergantung dari dosis yang diberikan. Metabolit clonazepam pada urine bisa ditemukan dalam bentuk bebas dan terkonjugasi. Sebanyak 2% clonazepam tidak mengalami metabolisme dan ikut terekskresi dalam urine.[2,3]

Referensi

1. Basit H, Kahwaji CI. Clonazepam. [Updated 2021 Apr 29]. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556010/
2. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 2802, Clonazepam. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed Nov. 19, 2021.
3. Kacirova I, Grundmann M, Silhan P, Brozmanova H. A Case Report of Clonazepam Dependence: Utilization of Therapeutic Drug Monitoring During Withdrawal Period. Medicine (Baltimore). 2016;95(9):e2881. doi:10.1097/MD.0000000000002881
4. Wang SM, Kim JB, Sakong JK, et al. The Efficacy and Safety of Clonazepam in Patients with Anxiety Disorder Taking Newer Antidepressants: A Multicenter Naturalistic Study. Clin Psychopharmacol Neurosci. 2016;14(2):177-183. doi:10.9758/cpn.2016.14.2.177

Pendahuluan Clonazepam
Formulasi Clonazepam

Artikel Terkait

  • Manfaat dan Keamanan Diet Ketogenik
    Manfaat dan Keamanan Diet Ketogenik
  • Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
    Konsekuensi Jangka Panjang Akibat Kejang Demam Berulang
  • Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
    Tata Laksana Epilepsi pada Kehamilan
  • Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
    Faktor Risiko Terjadinya Epilepsi Pasca Stroke
  • Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa
    Langkah Diagnostik pada Kejang Pertama Usia Dewasa

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
28 hari yang lalu
Waktu yang tepat untuk berhenti minum obat antiepilepsi setelah pasien 2 tahun bebas kejang
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Alo dok...Mau menanyakan terkait kapan waktu yg tepat untuk menghentikan minum obat anti epilepsi setelah pasien sudah 2 tahun bebas kejang.Dan bgmana...
Anonymous
04 Januari 2023
Imunisasi campak pada bayi dengan epilepsi
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter. Izin bertanya apakah kontraindikasi imunisasi campak pada bayi dengan epilepsi? Bayi ini riwayat kdk setelah imunisasi dan berlanjut menjadi...
Anonymous
16 Desember 2022
Penggunaan antikejang di daerah terpencil
Oleh: Anonymous
6 Balasan
Alodokter. Salam sejawat, TS saya ingin bertanya untuk saat ini saya bekerja di daerah yang cukup terpencil yang tidak memiliki anti kejang dalam sediaan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.