Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Penisilamin general_alomedika 2022-04-21T00:09:38+07:00 2022-04-21T00:09:38+07:00
Penisilamin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Penisilamin

Oleh :
dr. Andreas Michael Sihombing
Share To Social Media:

Farmokologi penisilamin atau penicillamine sebagai suatu antidotum terkait dengan struktur molekulnya yang efektif mengikat logam berat. Segera setelah terikat dengan logam berat dalam tubuh, penisilamin membentuk kompleks yang bersifat lebih tidak toksik dibandingkan ion logam bebas. Mekanisme penisilamin pada reumatoid artritis tidak diketahui, namun diduga berkaitan dengan sel T supresor.

Farmakodinamik

Penisilamin merupakan produk degradasi penisilin yang memiliki dua isomer, yaitu isomer D dan L. D-penisilamin merupakan bentuk penisilamin yang dapat digunakan secara klinis.[5]

Penisilamin merupakan kelator timbal, tembaga, emas, merkuri, dan zinc. Struktur molekulnya yang terdiri dari rantai thiol, grup karboksil, dan grup α-amine menjadikan penisilamin agen yang efektif dalam mempercepat eliminasi logam berat, terutama tembaga.

Segera setelah berikatan dengan logam berat dalam tubuh, penisilamin membentuk kompleks thiol dengan logam berat yang bersifat lebih tidak toksik dibandingkan ion logam bebas. Ikatan penisilamin dengan logam berat meningkatkan ekskresi logam berat melalui urine.[5,13,14]

Farmakokinetik

Farmakokinetik penisilamin meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi. Ikatan disulfida penisilamin dengan albumin mengakibatkan eliminasi penisilamin memakan waktu yang cukup panjang, sehingga metabolit penisilamin dapat ditemukan pada urine beberapa minggu setelah penghentian terapi.[5]

Absorpsi

Penisilamin diabsorpsi dengan cepat, namun bioavailabilitas oralnya hanya berkisar antara 40-70%.

Makanan, antasid, dan zat besi menurunkan absorpsi penisilamin secara oral. Absorpsi penisilamin tidak dependen terhadap dosis. Konsentrasi puncak penisilamin tercapai pada waktu 1 hingga 3 jam setelah konsumsi.[13]

Distribusi

Volume distribusi dari penisilamin hampir sama dengan cairan ekstraselular, dan sebagian besar dari dosis yang dikonsumsi akan mengalami ikatan disulfida dengan albumin serum.[7,13]

Metabolisme

Hanya sebagian kecil penisilamin mengalami metabolisme di hepar menjadi S-metilpenisilamin. Metabolisme ini tidak signifikan, dan sebagian besar dosis penisilamin terekskresi dalam urin sebagai D-penisilamin.[7,13]

Eliminasi

Setelah diserap dalam tubuh, penisilamin mengalami perubahan menjadi disulfida, sulfat anorganik, N-asetil-D-penisilamin, dan S-metil-D-penisilamin. Disulfida kemudian berikatan dengan albumin, dan ikatan ini mengakibatkan eliminasi penisilamin memakan waktu yang cukup panjang, sehingga metabolit penisilamin dapat ditemukan pada urine beberapa minggu setelah penghentian terapi.[5]

Eliminasi melalui feses dapat terjadi pada penisilamin, namun jumlahnya sangat sedikit jika dibandingkan dengan eliminasi oleh ginjal melalui urine. Waktu paruh eliminasi penisilamin setelah satu kali dosis berkisar antara 1,6 hingga 3,2 jam. Setelah konsentrasi pada keadaan puncak tercapai, waktu eliminasi memanjang menjadi 4 hingga 6 hari.[7,13]

Referensi

5. Ishak R, Abbas O. Penicillamine revisited: historic overview and review of the clinical uses and cutaneous adverse effects. Am J Clin Dermatol. 2013 Jun;14(3):223-33. https://doi.org/10.1007/s40257-013-0022-z
7. Aaseth J, Skaug MA, Cao Y, Andersen O. Chelation in metal intoxication--Principles and paradigms. J Trace Elem Med Biol. 2015;31:260-6. https://doi.org/10.1016/j.jtemb.2014.10.001
13. Lowry JA. World Health Organization 18th Expert Committee on the Selection and Use of Essential Medicines. Oral chelation therapy for patients with lead poisoning. Available from: https://www.who.int/selection_medicines/committees/expert/18/applications/lead/en/
14. Munro R, Capell HA. Penicillamine. Br J Rheumatol. 1997 Jan;36(1):104-9. https://doi.org/10.1093/rheumatology/36.1.104

Pendahuluan Penisilamin
Formulasi Penisilamin

Artikel Terkait

  • Penghentian DMARDs pada Rheumatoid Arthritis
    Penghentian DMARDs pada Rheumatoid Arthritis
  • Skrining Tuberkulosis pada Pasien Rheumatoid Arthritis
    Skrining Tuberkulosis pada Pasien Rheumatoid Arthritis
Diskusi Terkait
dr. Hudiyati Agustini
10 Juni 2021
Pasien wanita 54 tahun dengan jari tangan tidak bisa ditekuk dan diluruskan sempurna - Orthopedi Ask The Expert
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
4 Balasan
Alo dr. Hendra SpOT, pasien wanita 54 tahun mengeluh jari ke-2,ke-3, dan ke-4 tangan kanan tidak dapat ditekuk dan tidak bisa diluruskan sempurna. Jari ke-3...
Anonymous
03 September 2020
Reumathoid arthritis apakah dapat terjadi pada sendi rahang
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Selamat siang, izin bertanya. Apakah reumathoid arthritis umum terjadi pada sendi rahang? Apakah terdapat gejala atau gambaran radiografi TMJ yang khas...
dr.Riski Chairi
07 Desember 2019
Timbulnya benjolan yang semakin membesar pada tangan dan kaki disertai dengan nyeri dan demam
Oleh: dr.Riski Chairi
17 Balasan
Mohon izin untuk konsul pasienLaki2 48th,ku : timbul benjolan pada tangan dan kaki sejak remaja,awal nya muncul terasa nyeri dan demam,semakin besar benjolan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.